полезная информация о заболеваниях горла

Антибиотики цефалоспоринового ряда названия

Классификация антибиотиков цефалоспориновой группы: механизм действия, область применения, нежелательные эффекты



Цефалоспорины принадлежат к β-лактамным антибиотикам. Они по своей структуре схожи с пенициллинами и имеют аналогичный механизм действия, более того, у некоторых пациентов наблюдается перекрестная аллергия.

Оглавление:

Существует 4 поколения препаратов этой группы. Антибиотики I, II и III поколения можно применять как парентерально, так и орально.

К антибиотикам I поколения относятся:

  • препараты, применяемые для парентерального ведения — Цефазолин;
  • лекарственные средства для орального использования — Цефалексин, Цефадроксил.

К антибиотикам II поколения принадлежат:

  • медикаменты, применяемые для инъекций на основе цефуроксима;
  • препараты, предназначенные для приема через рот на основе цефаклора, цефуроксим аксетила.

III поколение представлено:



Врач-паразитолог Рыков С. В.: статистика говорит о том что более 78% населения страны заражено ПАРАЗИТАМИ.

Часто затяжные заболевания носоглотки вызваны гельминтами, которые могут свободно перемещаться по организму. О наличии паразитов в носу или горле многие люди узнают случайно, когда обращаются за консультацией к врачу.

Читайте интервью с главой паразитологии —>
  • средствами для парентерального лечения — Цефотаксим, Цефтриаксон, Цефтазидим, Цефоперазон;
  • медикаментами на основе Цефиксима, Цефтибутена, которые применяются внутрь.

IV поколение представлено только одним препаратом – Цефепим. Его выпускают в виде порошка для приготовления инъекционного раствора для внутримышечного и внутривенного введения.

Цефалоспорины нарушают синтез клеточной стенки микроба, что ведет к его гибели, то есть антибиотики этой группы обладают бактерицидным эффектом.

Диапазон противомикробной активности и применение

Все цефалоспорины неактивны в отношении следующих микроорганизмов:


  • энтерококков;
  • метициллинорезистентного золотистого стафилококка;
  • листерии.

В линейке от I к III поколению для антибиотиков цефалоспоринового ряда наблюдается тенденция к расширению диапазона действия и повышению противомикробной активности в отношении грамотрицательной микрофлоры при небольшом снижении эффективности в отношении грамположительных бактерий.

Антибиотики I поколения вызывают гибель таких микроорганизмов, как:

  • стрептококки;
  • метициллиночувствительные стафилококки;
  • эшерихии коли;
  • протей мирабилис;
  • некоторые анаэробы.

Все средства этой группы имеют одинаковый диапазон противомикробной активности, но лекарства, предназначенные для орального приема, немного уступают медикаментам для парентерального введения.

Цефалоспорины II поколения более активны по отношению к грамотрицательной микрофлоре по сравнению с медикаментами I поколения, они вызывают гибель таких штаммов бактерий, как:

  • стрептококки и стафилококки (причем к Цефуроксиму они более чувствительны, чем к Цефаклорому);
  • гонококки (Цефуроксим);
  • моракселла катаралис (Цефуроксим);
  • гемофильная палочка (Цефуроксим);
  • эшерихии коли;
  • шигеллы;
  • сальмонеллы;
  • протей мирабилис и обыкновенный;
  • клебсиеллы;
  • цитробактер.

Основными антибактериальными препаратами III поколения являются Цефотаксим и Цефтриаксон. Они имеют схожий спектр терапевтической активности и вызывают гибель следующих микроорганизмов:


  • пневмококков;
  • стрептококков (в том числе и гемолитических);
  • коринебактерии;
  • золотистого стафилококка;
  • менингококков;
  • гонококков;
  • палочки инфлюэнцы;
  • моракселла катаралис;
  • энтеробактерий.

Цефтазидим и Цефоперазон отличаются тем, что они менее активны по сравнению с Цефотаксимом и Цефтриаксоном по отношению к стрептококкам, зато они вызывают гибель синегнойной палочки.

Оральные цефалоспорины III поколения неэффективны против стафилококков, а Цефтибутен еще и в отношении пневмококков и гемолитических стрептококков.

Единственный представитель цефалоспоринов IV поколения Цефепим имеет схожий спектр антимикробной активности с антибиотиками III поколения.

Недавно я прочитала статью, в которой говорилось, что начинать лечить любую болезнь нужно с очищения печени. И рассказывалось о средстве «Leviron Duo» для защиты и очистки печени. При помощи данного препарата можно не только защитить свою печень от негативного воздействия приема антибиотиков, но и восстановить ее.

Я не привыкла доверять всякой информации, но решила проверить и заказала упаковку. Начала принимать и заметила, что появились силы, я стала более энергичной, исчезла горечь во рту, ушли неприятные ощущения в животе, улучшился цвет лица. Попробуйте и вы, а если кому интересно, то ниже ссылка на статью.


  1. Антибиотики I поколения назначают при заболеваниях кожи и опорно-двигательного аппарата, протекающих в легкой форме.
  2. Средства из группы II поколения назначают при заболеваниях мочеполовой системы, верхних и нижних дыхательных путей таких (тонзиллит, пневмония, хронический бронхит, фарингит).
  3. Медикаменты III поколения имеют такой же спектр показаний к применению, как и антибиотики II поколения. А кроме этого, они с успехом борются с такими заболеваниями, как шигеллез, гонорея, струпья, клещевой боррелиоз.
  4. Препараты IV поколения эффективны при сепсисе, воспалении и абсцессах легких, гнойном плеврите, заболеваниях суставов.

к оглавлению ↑

Противопоказания к назначению и побочные реакции

Противопоказанием к применению являются следующие состояния:

  • индивидуальная непереносимость;
  • период лактации;
  • младенцы с повышенным содержанием билирубина в сыворотки крови, особенно недоношенные дети (для Цефтриаксона);
  • патологии печени (для Цефоперазона).

При непереносимости пенициллинов возможна перекрестная аллергия на цефалоспорины I поколения.

На фоне лечения могут возникнуть такие нежелательные реакций, как:

  • аллергия;
  • судороги;
  • гемолитические нарушения (положительный антиглобулиновый тест, эозинофилия, снижение лейкоцитов, агранулоцитоз, малокровие, при назначении Цефоперазона — тромбоцитопения);
  • увеличение активности трансаминаз (особенно при лечении Цефоперазоном);
  • холестаз и пседохолестаз (при назначении высоких доз Цефтриаксона);
  • абдоминальные боли;
  • расстройство желудка;
  • тошнота;
  • рвота;
  • псевдомембранозный колит;
  • молочница;
  • флебит (при введении препаратов внутривенно);
  • болезненность в месте инъекции.

Краткая характеристика лекарственных средств

Цефалоспорины в таблетках имеют следующие отличия:


  1. Цефалексин относится к препаратам I поколения. Он обладает высокой активностью против стрептококков и стафилококков. При его назначение нужно учитывать, что возможно развитие перекрестной аллергии при непереносимости пенициллина.

Цефуроксим ацетил относится к средствам II поколения. Антибиотик имеет разные торговые названия: Зиннат, Зинацеф, Аксетин. Он отличается высокой активностью по отношению к энтеробактериям, моракселлам и гемофилюсам.

Назначают его несколько раз в день, при таких заболеваниях, как воспаление легких, фурункулез, пиелонефрит. Чаще всего на фоне лечения этим антибиотиком развиваются такие побочные эффекты, как тошнота, рвота, жидкий стул, изменения периферической картины крови.

  • Цефиксим принадлежит к препаратам III поколения, обладает широким спектром действия, хорошо проникает во все ткани организма, вызывает гибель синегнойной палочки и энтеробактерий.
  • Из препаратов III поколения в таблетированной форме также выпускается Цефтибутен, который характеризуется широким спектром терапевтической активности, имеет мало противопоказаний (гиперчувствительность и возраст до полугода) и побочных эффектов.
  • Цефалоспорины в таблетках имеют ряд преимуществ:

    1. Они не разрушаются ферментом бета-лактамаз.
    2. Они просты и удобны в применение. Пациент самостоятельно без посторонней помощи может принять таблетку.
    3. Лечиться ими можно в домашних условиях.
    4. При приеме таблеток не возникают такие осложнения, как флебит и другие местные воспалительные реакции, характерные для инъекций.

    Антибактериальные препараты данной группы в таблетках взрослым врач выписывает в соответствующей дозировке, которую подбирает исходя из тяжести заболевания, приема других медикаментов, соматических патологий. Длительность лечения составляет 7—10 дней.

    В педиатрии их назначают в зависимости от тяжести инфекции, возраста и веса ребенка.

    Для более полного всасывания эти лекарственные средства желательно принимать после еды. Одновременно для предупреждения развития суперинфекции рекомендуется принимать антимикотики и пробиотики.

    Недопустимо принимать антибактериальные препараты без консультации врача – только специалист, оценив состояние больного, может назначить адекватную терапию.

    Источник: http://oantibiotikah.ru/preparaty/primenenie-cefalosporinovyx-antibiotikov.html

    Что такое цефалоспорины, поколения препаратов, применение у детей и взрослых

    Цефалоспорины в таблетках являются одной из наиболее обширных групп антибактериальных средств, которые широко применяют для терапии взрослых и детей. Лекарства данной группы отличаются высокой популярностью благодаря своей эффективности, низкой токсичности и удобной форме применения.

    Общая характеристика Цефалоспоринов

    Цефалоспорины обладают следующими характеристиками:

    
    • способствуют оказанию бактерицидного действия;
    • отличаются широким спектром терапевтического действия;
    • примерно у 7-11% вызывают развитие перекрестной аллергии. В группу риска попадают пациенты с непереносимостью пенициллина;
    • препараты не способствуют оказанию воздействия против энтерококков и листерий.
    Прием препаратов этой группы может осуществляться только по назначению и под присмотром врача. Антибиотики не предназначены для самолечения.

    Использование лекарственных средств-цефалоспоринов может способствовать оказанию следующих нежелательных побочных реакций:

    • аллергических реакций;
    • диспепсических расстройств;
    • флебитов;
    • гематологических реакций.

    Классификация лекарств

    Антибиотики цефалоспорины принято классифицировать по поколениям. Список препаратов по поколениям и лекарственным формам:

    Основные различия между поколениями: спектр антибактериального воздействия и степень устойчивости к бета-лактамазам (бактериальным ферментам, активность которых направлена против бета-лактамных антибиотиков).

    Препараты 1 поколения

    Использование данных лекарств способствует оказанию узкого спектра антибактериального действия.

    Цефазолин является один из наиболее популярных препаратов, который способствует оказанию воздействия против стрептококков, стафилококков, гонококков. После парентерального введения проникает в место поражения. Стабильная концентрация действующего вещества достигается, если вводить лекарство трижды на протяжении 24 часов.

    

    Показаниями к применению препарата являются: воздействие стрептококков, стафилококков на мягкие ткани, суставы, кости, кожу.

    Следует принимать во внимание: ранее Цефазолин широко применялся для терапии большого числа инфекционных патологий. Однако, после того, как появились более современные медикаменты 3-4 поколения, Цефазолин больше не задействуют при лечении интраабдомильных инфекций.

    Лекарства 2 поколения

    Препараты 2 поколения отличаются повышенной активностью против грамотрицательных патогенов. Цефалоспорины 2 поколения для парентерального введения на основе цефуроксима (Кимацеф, Зинацеф) активны против:

    • грамотрицательных патогенов, протеев, клебсиеллы;
    • инфекций, спровоцированных стрептококками и стафилококками.

    Цефуроксим – вещество из второй группы цефалоспоринов не активен в отношении синегнойной палочки, морганелл, провиденций и большинства анаэробных микроорганизмов.

    После парентерального введения проникает в большинство органов и тканей, включая гематоэнцефалический барьер. Это делает возможным использовать лекарство в ходе терапии воспалительных патологий оболочки мозга.

    

    Показания к задействованию данной группы средств являются:

    • обострение синусита и среднего отита;
    • хроническая форма бронхита в фазе обострения, развитие внебольничной пневмонии;
    • терапия послеоперационных состояний;
    • инфицирование кожных покровов, суставов, костей.

    Дозировку для детей и взрослых подбирают в индивидуальном порядке, в зависимости от показаний к применению.

    Препараты данной группы не рекомендовано применять при терапии менингита по причине большей эффективности лекарственных средств, которые входят в третье поколение.

    Препараты 2 поколения для внутреннего приема

    К лекарственным средствам для внутреннего приема относят:

    • таблетки и гранулы для приготовления суспензии Зиннат;
    • суспензию Цеклор – такой препарат может принимать ребенок, суспензия отличается приятными вкусовыми характеристиками. Не рекомендовано применять Цеклор в ходе терапии обострения среднего отита. Препарат также представлен в форме таблеток, капсул и сухого сиропа.

    Пероральные цефалоспорины могут быть использованы независимо от приема пищи, выведение действующего компонента осуществляют почки.

    

    Препараты 3 поколения

    Третий вид цефалоспоринов изначально был задействован в стационарных условиях при лечении тяжело протекающих инфекционных патологий. На сегодняшний день такие препараты могут быть использованы и в амбулатории из-за повышенного роста резистентности возбудителей болезни к антибиотикам. У препаратов 3 поколения есть свои особенности применения:

    • парентеральные формы используют при инфекционных поражениях тяжелой степени, а также при выявлении смешанных инфекций. Для более успешной терапии цефалоспорины сочетают с антибиотиками из группы аминогликозиды 2-3 поколения;
    • препараты для внутреннего приема используют для устранения среднетяжелой больничной инфекции.

    Средства 3 поколения для внутреннего приема (Цефиксим, Цефтибутен)

    Цефалоспорины 3 поколения, предназначенные для приема внутрь, обладают следующими показаниями к использованию:

    • комплексная терапия обострений хронического бронхита;
    • развитие гонореи, шигиллеза;
    • ступенчатое лечение, при необходимости внутреннего приема таблеток после проведенного парентерального лечения.

    По сравнению с препаратами 2 поколения, цефалоспорины 3 поколения в таблетках демонстрируют большую эффективность против грамотрицательных патогенов и энтеробактерий.

    При этом активность Цефуроксима (препарата 2 поколения) при терапии пневмококковых и стафилококков инфекций выше, чем у Цефиксима.

    Использование Цефатоксима

    Показаниями к использованию парентеральных форм цефалоспоринов (Цефатоксим) являются:

    
    • развитие острой и хронической формы синусита;
    • развитие интраабдоминальных и тазовых инфекций;
    • воздействие кишечной инфекции (шигелл, сальмонелл);
    • тяжелые состояния, при которых поражены кожные покровы, мягкие ткани, суставы, кости;
    • выявление бактериального менингита;
    • комплексная терапия гонореи;
    • развитие сепсиса.

    Препараты отличаются высокой степенью проникновения в ткани и органы, включая гематоэнцефалический барьер. Цефатоксим может быть препаратом выбора при терапии новорожденных детей. При развитии менингита у новорожденного ребенка Цефатоксим комбинируют с ампициллинами.

    Особенности использования Цефтриаксона

    Цефтриаксон схож с Цефатоксимом по спектру действия. Основными отличиями являются:

    • возможность применения Цефтриаксона 1 раз в сутки. При терапии менингита – 1-2 раза в 24 часа;
    • двойным путем выведения, поэтому для пациентов с дисфункцией почек коррекция дозы не требуется;
    • дополнительными показаниями к применению являются: комплексное лечение бактериального эндокардита, болезни Лайма.

    Цефтриаксон не следует использовать в ходе терапии новорожденных детей

    Лекарства 4 поколения

    Цефалоспорины 4 поколения отличаются повышенной степенью устойчивости и демонстрируют большую эффективность в отношении следующих патогенов: грамположительные кокки, энтерококки, энтеробактерии, синегнойная палочка (включая штаммы, которые устойчивы к воздействию Цефтазидима). Показаниями к применению парентеральных форм является лечение:

    • нозокомиальной пневмонии;
    • интраабдоминальных и тазовых инфекций – возможно сочетание с препаратами на основе метронидазола;
    • инфекций кожных покровов, мягких тканей, суставов, костей;
    • сепсиса;
    • нейтропенической лихорадки.

    При использовании Имипенема, который относится к поколению четыре, важно принимать во внимание, что синегнойная палочка быстро вырабатывает устойчивость к данному веществу. Прежде, чем использовать лекарственные средства с таким действующим веществом, следует проводить исследование на чувствительность возбудителя болезни к имипенему. Препарат используют для внутривенного и внутримышечного введения.

    

    Меронем схож по характеристикам с имипенемом. Инструкция по применению гласит, что среди отличительных характеристик выделяют:

    • большую активность в отношении грамотрицательных патогенов;
    • меньшую активность в отношении стафилококков и стрептококковых инфекций;
    • препарат не способствует оказанию противосудорожного действия, поэтому может быть использован в ходе комплексного лечения менингита;
    • пригоден для внутривенного капельного и струйного вливания, следует воздерживаться от внутримышечного введения.

    Использование антибактериального средства цефалоспориновой группы 4 поколения Азактама способствует оказанию меньшего спектра действия. Лекарство обладает бактерицидным действием, в том числе, в отношении синегнойной палочки. Использование Азактама может содействовать развитию таких нежелательных побочных реакций:

    • местных проявлений в виде флебитов и тромбофлебитов;
    • диспепсических расстройств;
    • гепатита, желтухи;
    • реакций нейротоксичности.

    Основная клинически значимая задача данного средства – воздействовать на процесс жизнедеятельности аэробных грамотрицательных патогенов. В данном случае Азактам является альтернативой препаратам из группы аминогликозиды.

    Лекарства 5 поколения

    Средства, которые относят к 5 поколению, способствуют оказанию бактерицидного эффекта, разрушая стенки патогенов. Активны в отношении микроорганизмов, демонстрирующих устойчивость к цефалоспоринам 3 поколения и лекарствам из группы аминогликозидов.

    Цефалоспорины 5 поколения представлены на фармацевтическом рынке в виде препаратов на основе следующих веществ:

    • Цефтобипрола медокарил – лекарство под торговым названием Зинфоро. Используется при терапии внебольничной пневмонии, а также осложненных инфекций кожных покровов и мягких тканей. Наиболее часто пациента жаловались на возникновение побочных реакций в виде диареи, головной боли, тошноты, зуда. Побочные реакции имеют слабо выраженный характер, об их развитии следует сообщаться лечащему врачу. Особой осторожности требует терапия пациентов, в анамнезе которых есть судорожный синдром;
    • Цефтобипрол – торговое название Зефтера. Выпускается в виде порошка для приготовления раствора для инфузий. Показаниями к использованию являются осложненные инфекции кожных покровов и придатков, а также инфицирование диабетической стопы без сопутствующего остеомиелита. Перед началом применения порошок растворяют в растворе глюкозы, воде для инъекций или физиологическом растворе. Средство нельзя использовать при терапии пациентов младше 18 лет.

    Средства 5 поколения проявляют активность в отношении золотистого стафилококка, демонстрируя более обширный спектр фармакологической активности, чем предыдущие поколения цефалоспоринов.

    

    Источник: http://anginamed.ru/lekarstva/cefalosporiny-v-tabletkax.html

    Обзор антибиотиков группы цефалоспорины с названиями препаратов

    Одним из наиболее распространённых классов антибактериальных препаратов, являются цефалоспорины. По своему механизму действия они относятся к ингибиторам синтеза клеточной стенки и имеют мощный бактерицидный эффект. Вместе с пенициллинами, карбапенемами и монобактамами образуют группу бета-лактамных антибиотиков.

    Классификация и названия антибиотиков цефалоспоринового ряда

    Список препаратов для удобства представлен пятью группами поколений.

    Первое поколение

    Парентеральные или внутримышечные (далее в/м):

    • Цефазолин (Кефзол, Цефазолина натриевая соль, Цефамезин, Лизолин, Оризолин, Нацеф, Тотацеф).

    Пероральные, т.е. формы для перорального употребления, таблетированные либо в виде суспензий (далее пер.):

    

    Второе

    • Цефуроксим (Зинацеф, Аксетин, Кетоцеф, Цефурус, Цефуроксим натрия).
    • Цефокситин(Цефокситин натрия, Анаэроцеф, Мефоксин).
    • Цефотетан (Цефотетан).

    Третье

    • Цефотаксим.
    • Цефтриаксон (Рофецин, Цефтриаксон-АКОС, Лендацин).
    • Цефоперазон (Медоцеф, Цефобит).
    • Цефтазидим (Фортум, Вицеф, Кефадим, Цефтазидим).
    • Цефоперазон/сульбактам (Сульперазон, Сульперацеф, Сульзонцеф, Бакперазон, Сульцеф).

    Четвертое

    Пятое. Анти MRSA

    Степени чувствительности флоры

    В таблице ниже представлена эффективность цефалосп. по отношению к известным бактериям от – (устойчивость микроорганизмов к действию лекарства) до ++++ (максимальная эфф.).

    Действуют только Цефокситин и Цефотетан *

    * Антибиотики группы цефалоспоринов, названия (с анаэробной активностью): Мефоксин, Анаэроцеф, Цефотетан + все представители третьего, четвёртого и пятого поколений.

    История открытия и механизм получения

    В 1945 годы итальянский профессор Джузеппе Бротцу во время изучения способности сточных вод к самоочищению, выделил штамм гриба, способного продуцировать вещества, подавляющие рост и размножение грамположительной и грамотрицательной флоры. Во время дальнейших исследований, препарат из культуры Cephalosporium acremonium был опробован на больных с тяжёлыми формами брюшного тифа, что привело к быстрой положительной динамике заболевания и скорейшему выздоровлению пациентов.

    Первый антибиотик цефалоспоринового ряда — цефалотин, был создан в 1964 году американской фармацевтической кампанией Эли Лилли.

    

    Источником для получения послужил цефалоспорин С — природный продуцент плесневых грибов и источник 7-аминоцефалоспорановой кислоты. В медицинской практике используют полусинтетические антибиотики, полученные при помощи ацилирования по аминогруппе 7-АЦК.

    В 1971 году был синтезирован цефазолин, ставший основным антибактериальным препаратом целого десятилетия.

    Первым препаратом и родоначальником второго поколения стал, полученный в 1977 году, цефуроксим. Самый часто применяемый в медицинской практике антибиотик – цефтриаксон, был создан в 1982 году, активно применяется и «не сдаёт позиции» по сегодняшний день.

    Несмотря на наличие сходства в структуре с пенициллинами, определяющего подобный механизм антибактериального действия и наличие перекрёстных аллергий, цефалоспорины обладают расширенным спектром влияния на патогенную флору, высокую устойчивость к действию бета-лактамаз (ферментам бактериального происхождения, разрушающим структуру противомикробного средства с бета-лактамным циклом).

    Синтез этих ферментов обуславливает естественную резистентность микроорганизмов к пенициллинам и цефалоспоринам.

    

    Общие особенности и фармакокинетика цефалоспоринов

    Все медикаменты этого класса отличаются:

    • бактерицидным влиянием на болезнетворные микроорганизмы;
    • лёгкой переносимостью и, относительно низким количеством побочных реакций в сравнении с другими противомикробными средствами;
    • наличием перекрёстных аллергических реакций с другими бета-лактамами;
    • высоким синергизмом с аминогликозидами;
    • минимальным нарушением микрофлоры кишечника.

    К преимуществу цефалоспоринов можно также отнести хорошую биодоступность. Антибиотики цефалоспоринового ряда в таблетках имеют высокую степень усвояемости в пищеварительном тракте. Всасываемость средств увеличивается при употреблении во время или сразу после приёма пищи (исключение составляет Цефаклор). Парентеральные цефалоспорины эффективны и при в/в, и при в/м способах введения. Обладают высоким индексом распространения в тканях и внутренних органах. Максимальные концентрации медикаментов создаются в структурах легких, почек и печени.

    Высокие уровни лекарственного средства в желчи обеспечивают цефтриаксон и цефоперазон. Наличие двойного пути выведения (печень и почки) позволяет эффективно использовать их у пациентов с наличием острой или хронической почечной недостаточностью.

    Цефотаксим, цефепим, цефтазидим и цефтриаксон способны проникать через гематоэнцефалический барьер, создавая клинически значимые уровни в спинномозговой жидкости и назначаются при воспалениях оболочек головного мозга.

    Устойчивость возбудителя к антибактериальной терапии

    Лекарства с бактерицидным механизмом действия максимально активны против организмов, находящихся в фазах роста и размножения. Поскольку стенка микробного организма образована высокополимерным пептидогликаном, они действуют на уровне синтеза его мономеров и нарушают синтез поперечных полипептидных мостиков. Однако, в силу биологической специфичности возбудителя, между разными видами и классами возможны появления различных, новых структур и способов функционирования.

    

    Микоплазма и простейшие не содержат оболочки, а некоторые виды грибов содержат хитиновую стенку. В следствие подобной специфики строения, перечисленные группы возбудителей не чувствительны к действию бета-лактамов.

    Естественная устойчивость истинных вирусов к противомикробным средствам обуславливается отсутствием молекулярной мишени (стенка, мембрана) для их действия.

    Резистентность к химиотерапевтическим средствам

    Помимо природной, обусловленной видовыми морфофизиологическими особенностями вида, устойчивость может быть приобретенной.

    Наиболее весомой причиной формирования толерантности, является нерациональная антибиотикотерапия.

    Хаотическое, необоснованное самоназначение медикаментов, частая отмена с переходом на другое средство, применение одного лекарства с короткими промежутками времени, нарушение и занижени прописанных в инструкции дозировок, а также преждевременная отмена антибиотика — приводят к появлению мутаций и возникновению устойчивых штаммов, не реагирующих на классические схемы лечения.

    

    Клинические исследования доказали, что длительные временные промежутки между назначением антибиотика полностью восстанавливают чувствительность бактерий к его воздействию.

    Природа приобретённой толерантности

    Мутационно-селекционная

    • Быстрая устойчивость, по стрептомициновому типу. Развивается на макролиды, рифампицин, налидиксовую кислоту.
    • Медленная, по пенициллиновому типу. Специфична для цефалоспоринов, пеницилинов, тетрациклинов, сульфаниламидов, аминогликозидов.

    Трансмиссивный механизм

    Бактерии продуцируют ферменты, инактивирующие химиотерапевтические лекарственные средства. Синтез микроорганизмами бета-лактамаз разрушает структуру препарата, обуславливая устойчивость к пенициллинам (чаще) и цефалоспоринам (реже).

    Резистентность и микроорганизмы

    Чаще всего резистентность характерна для:

    • стафило- и энтерококков;
    • кишечной палочки;
    • клебсиеллы;
    • микобактерий туберкулёза;
    • шигеллы;
    • псевдомонад.
    • стрепто- и пневмококков;
    • менингококковой инфекции;
    • сальмонеллы.

    Особенности применения

    Первое поколение

    На данный момент используется в хирургической практике для профилактики операционных и послеоперационных осложнений. Применяется при воспалительных процессов кожи и мягких тканей.

    Не эффективны при поражении мочевыводящих и верхних дыхательных путей. Используются в терапии стрептококкового тонзиллофарингита. Обладают хорошей биодоступностью, однако не создают высоких, клинически значимых концентраций в крови и внутренних органах.

    

    Второе

    Эффективно у пациентов с негоспитальными пневмониями, хорошо сочетаемо с макролидами. Являются хорошей альтернативой ингибиторозащищённым пенициллинам.

    Цефуроксим

    1. Рекомендован для лечения среднего отита и острых синуситов.
    2. Не используется при поражении нервной системы и мозговых оболочек.
    3. Используется для предоперационной антибиотикопрофилактики и медикаментозного прикрытия хирургического вмешательства.
    4. Назначается на нетяжёлые воспалительные заболевания кожных покровов и мягких тканей.
    5. Входит в состав комплексного лечения инфекций мочевыводящих путей.

    Часто используется ступенчатая терапия, с назначением парентерально Цефуроксима натрия, с последующим переходом на пероральный приём Цефуроксима аксетила.

    Цефаклор

    Не назначается на острые средние отиты, из-за с низких концентраций в жидкости сред. уха. Эффективен для лечения инфекционно-воспалительных процессов костей и суставов.

    Цефалоспориновые антибиотики 3 поколения

    Хорошо преодолевают гематоэнцефалический барьер, могут использоваться при воспалительных, бактериальных поражениях нервной системы.

    Цефтриаксон и Цефоперазон

    Являются препаратами выбора для лечения больных, имеющих почечную недостаточность. Выводятся через почки и печень. Изменение и корректировка дозы, необходимы только при комбинированной почечной и печеночной недостаточности.

    Цефоперазон практически не преодолевает гематоэнцефалический барьер, поэтому не используется при менингите.

    Источник: http://lifetab.ru/antibiotiki-tsefalosporinovogo-ryada-spisok-preparatov/

    Цефалоспориновый ряд антибиотиков названия

    Цефалоспорины

    Цефалоспорины относятся к β-лактамам и представляют один из наиболее обширных классов антибактериальных препаратов. Выделяют четыре поколения цефалоспоринов, причем первые три представлены препаратами для парентерального и перорального применения. Благодаря высокой эффективности и низкой токсичности, цефалоспорины занимают одно из первых мест по частоте клинического использования среди всех антибактериальных препаратов. Показания к применению препаратов каждого из поколений зависят от особенностей их антимикробной активности и фармакокинетических характеристик. Структурное сходство цефалоспоринов с пенициллинами предопределяют одинаковый механизм антимикробного действия и перекрестную аллергию у некоторых пациентов.

    Цефалоспорины оказывают бактерицидное действие, которое связано с нарушением образования клеточной стенки бактерий (см. «Группа пенициллинов»).

    В ряду от I к III поколению для цефалоспоринов характерна тенденция к расширению спектра действия и повышению уровня антимикробной активности в отношении грамотрицательных бактерий при некотором понижении активности в отношении грамположительных микроорганизмов.

    Общим для всех цефалоспоринов является отсутствие значимой активности в отношении энтерококков, MRSA и L.monocytogenes. КНС, менее чувствительны к цефалоспоринам, чем S.aureus.

    Цефалоспорины I поколения

    Характеризуются сходным антимикробным спектром, однако препараты, предназначенные для приема внутрь (цефалексин, цефадроксил), несколько уступают парентеральным (цефазолин).

    Антибиотики активны в отношении Streptococcus spp. (S.pyogenes, S.pneumoniae) и метициллиночувствительных Staphylococcus spp. По уровню антипневмококковой активности цефалоспорины I поколения уступают аминопенициллинам и большинству более поздних цефалоспоринов. Клинически важной особенностью является отсутствие активности в отношении энтерококков и листерий.

    Несмотря на то, что цефалоспорины I поколения устойчивы к действию стафилококковых β-лактамаз, отдельные штаммы, являющиеся гиперпродуцентами этих ферментов, могут проявлять к ним умеренную устойчивость. Пневмококки проявляют полную первичную резистентность к цефалоспоринам I поколения и пенициллинам.

    Цефалоспорины I поколения обладают узким спектром действия и невысоким уровнем активности в отношении грамотрицательных бактерий. Они эффективны против Neisseria spp., однако клиническое значение этого факта ограничено. Активность в отношении H.influenzae и M.сatarrhalis клинически незначима. Природная активность в отношении M.сatarrhalis достаточно высока, однако они чувствительны к гидролизу β-лактамазами, которые продуцируют практически 100% штаммов. Из представителей семейства Enterobacteriaceae чувствительны E.coli, Shigella spp., Salmonella spp. и P.mirabilis, при этом активность в отношении сальмонелл и шигелл не имеет клинического значения. Среди штаммов E.coli и P.mirabilis, вызывающих внебольничные и особенно нозокомиальные инфекции, широко распространена приобретенная устойчивость, обусловленная продукцией β-лактамаз широкого и расширенного спектров действия.

    Другие энтеробактерии, Pseudomonas spp. и неферментирующие бактерии устойчивы.

    Ряд анаэробов чувствителен, устойчивость проявляют B.fragilis и родственные микроорганизмы.

    Цефалоспорины II поколения

    Между двумя основными представителями этого поколения — цефуроксимом и цефаклором — существуют определенные различия. При сходном антимикробном спектре цефуроксим более активен в отношении Streptococcus spp. и Staphylococcus spp. Оба препарата неактивны в отношении энтерококков, MRSA и листерий.

    Пневмококки проявляют первичную резистентностьк цефалоспоринам II поколения и пенициллину.

    Спектр действия цефалоспоринов II поколения в отношении грамотрицательных микроорганизмов шире, чем у представителей I поколения. Оба препарата активны в отношении Neisseria spp., но клиническое значение имеет только активность цефуроксима в отношении гонококков. Цефуроксим более активен в отношении M. catarrhalis и Haemophilus spp., поскольку устойчив к гидролизу их β-лактамазами, в то время как цефаклор частично разрушается этими ферментами.

    Из семейства Enterobacteriaceae чувствительны не только E.coli, Shigella spp., Salmonella spp., P.mirabilis, но и Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus. При продукции перечисленными микроорганизмами β-лактамаз широкого спектра они сохраняют чувствительность к цефуроксиму. Цефуроксим и цефаклор разрушаются БЛРС.

    Некоторые штаммы Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri могут проявлять умеренную чувствительность к цефуроксиму in vitro, однако клиническое применение этого антибактериального препарата при инфекциях, вызываемых перечисленными микроорганизмами, нецелесообразно.

    Псевдомонады, другие неферментирующие микроорганизмы, анаэробы группы B.fragilis устойчивы к цефалоспоринам II поколения.

    Цефалоспорины III поколения

    Цефалоспорины III поколения наряду с общими чертами характеризуются определенными особенностями.

    Базовыми антибактериальными (антимикробными) препаратами этой группы являются цефотаксим и цефтриаксон, практически идентичные по своим антимикробным свойствам. Оба характеризуются высоким уровнем активности в отношении Streptococcus spp., при этом значительная часть пневмококков, устойчивых к пенициллину, сохраняет чувствительность к цефотаксиму и цефтриаксону. Эта же закономерность характерна и для зеленящих стрептококков. Цефотаксим и цефтриаксон активны в отношении S.aureus, кроме MRSA, в несколько меньшей степени — в отношении КНС. Коринебактерии (кроме C.jeikeium), как правило чувствительны.

    Энтерококки, MRSA, L.monocytogenes, B.antracis и B.сereus — устойчивы.

    Цефотаксим и цефтриаксон высокоактивны в отношении менингококков, гонококков, H.influenzae и M.catarrhalis, в том числе и в отношении штаммов с пониженной чувствительностью к пенициллину, независимо от механизма устойчивости.

    Цефотаксим и цефтриаксон обладают высокой природной активностью в отношении практически всех представителей семейства Enterobacteriaceae, включая микроорганизмы, продуцирующие β-лактамазы широкого спектра. Устойчивость E.coli и Klebsiella spp. чаще всего обусловлена продукцией БЛРС. Устойчивость Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri обычно связана с гиперпродукцией хромосомных β-лактамаз класса С.

    Цефотаксим и цефтриаксон иногда бывают активны in vitro в отношении некоторых штаммов P.aeruginosa, других неферментирующих микроорганизмов и B.fragilis, однако их никогда не следует применять при соответствующих инфекциях.

    Цефтазидим и цефоперазон по основным антимикробным свойствам сходны с цефотаксимом и цефтриаксоном. К их отличительным характеристикам можно отнести следующие:

    выраженная (особенно у цефтазидима) активность в отношении P.aeruginosa и других неферментирующих микроорганизмов;

    существенно меньшая активность в отношении стрептококков, прежде всего S.pneumoniae;

    высокая чувствительность к гидролизу БЛРС.

    Цефиксим и цефтибутен отличаются от цефотаксима и цефтриаксона по следующим параметрам:

    отсутствие значимой активности в отношении Staphylococcus spp.;

    цефтибутен малоактивен в отношении пневмококков и зеленящих стрептококков;

    оба препарата неактивны или малоактивны в отношении Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri.

    Цефалоспорины IV поколения

    Цефепим по многим параметрам близок к цефалоспоринам III поколения. Однако благодаря некоторым особенностям химической структуры обладает повышенной способностью проникать через внешнюю мембрану грамотрицательных бактерий и относительной устойчивостью к гидролизу хромосомными β-лактамазами класса С. Поэтому, наряду со свойствами, характерными для базовых цефалоспоринов III поколения (цефотаксим, цефтриаксон), цефепим проявляет следующие особенности:

    высокую активность в отношении P.aeruginosa и неферментирующих микроорганизмов;

    активность в отношении микроорганизмов — гиперпродуцентов хромосомных β-лактамаз класса С, таких как: Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri;

    более высокую устойчивость к гидролизу БЛРС (однако клиническое значение этого факта окончательно неясно). Ингибиторозащищенные цефалоспорины

    Единственным представителем этой группы β-лактамов является цефоперазон/сульбактам. По сравнении с цефоперазоном спектр действия комбинированного препарата расширен за счет анаэробных микроорганизмов, препарат также активен в отношении большинства штаммов энтеробактерий, продуцирующих β-лактамазы широкого и расширенного спектров. Данный АМП высокоактивен в отношении Acinetobacter spp. за счет антибактериальной активности сульбактама.

    Пероральные цефалоспорины хорошо всасываются в ЖКТ. Биодоступность зависит от конкретного препарата и варьирует от 40-50% (цефиксим) до 95% (цефалексин, цефадроксил, цефаклор). Всасывание цефаклора, цефиксима и цефтибутена может несколько замедляться при наличии пищи. Цефуроксим аксетил во время всасывания гидролизуется с высвобождением активного цефуроксима, причем пища способствует этому процессу. Парентеральные цефалоспорины хорошо всасываются при в/м введении.

    Цефалоспорины распределяются во многих тканях, органах (кроме предстательной железы) и секретах. Высокие концентрации отмечаются в легких, почках, печени, мышцах, коже, мягких тканях, костях, синовиальной, перикардиальной, плевральной и перитонеальной жидкостях. В желчи наиболее высокие уровни создают цефтриаксон и цефоперазон. Цефалоспорины, особенно цефуроксим и цефтазидим, хорошо проникают во внутриглазную жидкость, но не создают терапевтических уровней в задней камере глаза.

    Способность преодолевать ГЭБ и создавать терапевтические концентрации в СМЖ в наибольшей степени выражена у цефалоспоринов III поколения — цефотаксима, цефтриаксона и цефтазидима, а также цефепима, относящегося к IV поколению. Цефуроксим умеренно проходит через ГЭБ только при воспалении оболочек мозга.

    Большинство цефалоспоринов практически не метаболизируется. Исключение составляет цефотаксим, который биотрансформируется с образованием активного метаболита. Экскретируются препараты преимущественно почками, при этом в моче создаются очень высокие концентрации. Цефтриаксон и цефоперазон имеют двойной путь выведения — почками и печенью. Период полувыведения большинства цефалоспоринов колеблется в пределах 1-2 ч. Более длительный период полувыведения имеют цефиксим, цефтибутен (3-4 ч) и цефтриаксон (до 8,5 ч), что обеспечивает возможность их назначения 1 раз в сутки. При почечной недостаточности режимы дозирования цефалоспоринов (кроме цефтриаксона и цефоперазона) требуют коррекции.

    Аллергические реакции: крапивница, сыпь, мультиформная эритема, лихорадка, эозинофилия, сывороточная болезнь, бронхоспазм, отек Квинке, анафилактический шок. Меры помощи при развитии анафилактического шока: обеспечение проходимости дыхательных путей (при необходимости интубация), оксигенотерапия, адреналин, глюкокортикоиды.

    Гематологические реакции: положительная проба Кумбса, в редких случаях эозинофилия, лейкопения, нейтропения, гемолитическая анемия. Цефоперазон может вызывать гипопротромбинемию со склонностью к кровотечениям.

    ЦНС: судороги (при использовании высоких доз у пациентов с нарушениями функции почек).

    Печень: повышение активности трансаминаз (чаще при применении цефоперазона). Цефтриаксон в высоких дозах может вызывать холестаз и псевдохолелитиаз.

    ЖКТ: боль в животе, тошнота, рвота, диарея, псевдомембранозный колит. При подозрении на псевдомембранозный колит (появление жидкого стула с примесью крови) необходимо отменить препарат и провести ректороманоскопическое исследование. Меры помощи: восстановление водно-электролитного баланса, при необходимости внутрь назначают антибиотики, активные в отношении C.difficile (метронидазол или ванкомицин). Нельзя использовать лоперамид.

    Местные реакции: болезненность и инфильтрат при в/м введении, флебит — при в/в введении.

    Другие: кандидоз полости рта и влагалища.

    Цефалоспорины I поколения

    Основным показанием для применения цефазолина в настоящее время является периоперационная профилактика в хирургии. Он используется также для лечения инфекций кожи и мягких тканей.

    Рекомендации к применению цефазолина для лечения инфекций мочевыводящих и дыхательных путей на сегодняшний день следует рассматривать как недостаточно обоснованные в связи с его узким спектром активности и широким распространением устойчивости среди потенциальных возбудителей.

    стрептококковый тонзиллофарингит (препарат второго ряда);

    внебольничные инфекции кожи и мягких тканей легкой и средней степени тяжести.

    Цефалоспорины II поколения

    внебольничная пневмония, требующая госпитализации;

    внебольничные инфекции кожи и мягких тканей;

    инфекции мочевыводящих путей(пиелонефрит средней степени тяжести и тяжелый);

    периоперационная профилактика в хирургии.

    Цефуроксим аксетил, цефаклор:

    инфекции ВДП и НДП (ОСО, острый синусит, обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония);

    инфекции мочевыводящих путей (пиелонефрит легкой и средней степени тяжести, пиелонефрит у беременных и кормящих женщин, острый цистит и пиелонефрит у детей);

    внебольничные инфекции кожи и мягких тканей легкой и средней степени тяжести.

    Цефуроксим и цефуроксим аксетил можно использовать в виде ступенчатой терапии.

    Цефалоспорины III поколения

    Тяжелые внебольничные и нозокомиальные инфекции:

    тяжелые формы инфекций мочевыводящих путей;

    тяжелые формы инфекций кожи, мягких тканей, костей, суставов;

    инфекции органов малого таза;

    Тяжелые внебольничные и нозокомиальные инфекции различной локализации при подтвержденной или вероятной этиологической роли P.aeruginosa и других неферментирующих микроорганизмов.

    Инфекции на фоне нейтропении и иммунодефицита (в том числе нейтропеническая лихорадка).

    Применение парентеральных цефалоспоринов III поколения возможно как в виде монотерапии, так и в комбинации с антимикробными препаратами других групп.

    Инфекции мочевыводящих путей: пиелонефрит легкой и средней степени тяжести, пиелонефрит у беременных и кормящих женщин, острый цистит и пиелонефрит у детей.

    Пероральный этап ступенчатой терапии различных тяжелых внебольничных и нозокомиальных грамотрицательных инфекций после достижения стойкого эффекта от применения парентеральных препаратов.

    Инфекции ВДП и НДП (не рекомендуется применять цефтибутен при возможной пневмококковой этиологии).

    Тяжелые, преимущественно нозокомиальные, инфекции, вызванные полирезистентной и смешанной (аэробно-анаэробной) микрофлорой:

    интраабдоминальные инфекции и инфекции малого таза;

    инфекции НДП (пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры);

    осложненные инфекции мочевыводящих путей;

    Инфекции на фоне нейтропении и других иммунодефицитных состояний.

    Цефалоспорины IV поколения

    Тяжелые, преимущественно нозокомиальные, инфекции, вызванные полирезистентной микрофлорой:

    инфекции НДП (пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры);

    осложненные инфекции мочевыводящих путей;

    инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов;

    Инфекции на фоне нейтропении и других иммунодефицитных состояний.

    Аллергическая реакция на цефалоспорины.

    Аллергия. Перекрестная ко всем цефалоспоринам. У 10% пациентов с аллергией на пенициллины может отмечаться аллергия и на цефалоспорины I поколения. Перекрестная аллергия на пенициллины и цефалоспорины II-III поколения наблюдается значительно реже (1-3%). Если в анамнезе имеются аллергические реакции немедленного типа (например, крапивница, анафилактический шок) на пенициллины, то цефалоспорины I поколения следует применять с осторожностью. Цефалоспорины других поколений более безопасны.

    Беременность. Цефалоспорины используются при беременности без каких-либо ограничений, хотя адекватных контролируемых исследований их безопасности для беременных женщин и плода не проводилось.

    Кормление грудью. Цефалоспорины в низких концентрациях проникают в грудное молоко. При использовании кормящими матерями возможно изменение кишечной микрофлоры, сенсибилизация ребенка, кожная сыпь, кандидоз. С осторожностью применяют при кормление грудью. Не следует применять цефиксим и цефтибутен, из-за отсутствия соответствующих клинических исследований.

    Педиатрия. У новорожденных возможно увеличение периода полувыведения цефалоспоринов в связи с замедленной почечной экскрецией. Цефтриаксон, имеющий высокую степень связывания с белками плазмы крови, может вытеснять из связи с белками билирубин, поэтому его следует с осторожностью применять у новорожденных с гипербилирубинемией, особенно у недоношенных.

    Гериатрия. В связи с изменениями функции почек у людей пожилого возраста возможно замедление экскреции цефалоспоринов, что может потребовать коррекции режима дозирования.

    Нарушение функции почек. В связи с тем, что большинство цефалоспоринов выводятся из организма почками преимущественно в активном состоянии, режимы дозирования этих АМП (кроме цефтриаксона и цефоперазона) при почечной недостаточности подлежат коррекции. При использовании цефалоспоринов в высоких дозах, особенно при сочетании с аминогликозидами или петлевыми диуретиками, возможен нефротоксический эффект.

    Нарушение функции печени. Значительная часть цефоперазона выводится с желчью, поэтому при тяжелых заболеваниях печени его дозу следует уменьшать. У пациентов с патологией печени отмечается повышенный риск гипопротромбинемии и кровотечений при использовании цефоперазона; в целях профилактики рекомендуется принимать витамин К.

    Стоматология. При длительном применении цефалоспоринов возможно развитие кандидоза полости рта. Лекарственные взаимодействия

    Антациды уменьшают всасывание пероральных цефалоспоринов в ЖКТ. Между приемами этих препаратов должны быть интервалы не менее 2 ч.

    При сочетании цефоперазона с антикоагулянтами и антиагрегантами возрастает риск кровотечений, особенно желудочно-кишечных. Не рекомендуется сочетать цефоперазон с тромболитиками.

    В случае употребления алкоголя на фоне лечения цефоперазоном может развиваться дисульфирамоподобная реакция.

    При сочетании цефалоспоринов с аминогликозидами и/или петлевыми диуретиками, особенно у пациентов с нарушениями функции почек, возможно повышение риска нефротоксичности. Информация для пациентов

    Внутрь цефалоспорины желательно принимать, запивая достаточным количеством воды. Цефуроксим аксетил необходимо принимать во время еды, все другие препараты — независимо от приема пищи (при появлении диспептических явлений допустим прием во время или после еды).

    Жидкие лекарственные формы для приема внутрь готовить и принимать в соответствии с прилагаемыми инструкциями.

    Строго соблюдать предписанный режим назначений в течение всего курса лечения, не пропускать дозы и принимать их через равные промежутки времени. В случае пропуска дозы принять ее как можно скорее; не принимать, если почти наступило время приема следующей дозы; не удваивать дозу. Выдерживать длительность терапии, особенно при стрептококковых инфекциях.

    Проконсультироваться с врачом, если улучшение не наступает в течение нескольких дней или появляются новые симптомы. При появлении сыпи, крапивницы или других признаков аллергической реакции необходимо прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

    Не рекомендуется принимать антациды в течение 2 ч до и после приема цефалоспорина внутрь.

    Во время лечения цефоперазоном и в течение двух дней после его завершения следует избегать употребления алкогольных напитков.

    Таблица 1. Препараты группы цефалоспоринов. Основные характеристики и особенности применения внутрь

    Пор. д/р-ра д/приема внутрь 0,125 г/5 мл; 0,25 г/5 мл; 0,5 г/5 мл во флак.

    Источник: http://vseantibiotiki.ru/nazvaniya-antibiotikov/cefalosporinovyj-ryad-antibiotikov-nazvaniya.html

    admin

    View more posts from this author
    ×