полезная информация о заболеваниях горла

Антибиотик группы пенициллинов

Антибиотик группы пенициллинов



Пенициллиновая группа препаратов известна медикам уже почти 90 лет. Эти антибактериальные средства были первыми открытыми антибиотиками и применяются для лечения с 1940-х годов. Хотя на тот момент все пенициллины были только натуральными, тогда как сейчас количество их разновидностей и наименований намного выросло.

Принцип действия

Применяя антибиотики пенициллинового ряда, можно прекратить выработку клеткой бактерии вещества под названием пептидогликан, из которого она в основном и состоит. При этом прекращается рост и обновление возбудителя заболевания, который впоследствии погибает. В то же время препараты, разрушая клетки бактерий, практически не влияют на человеческий организм, в составе которого почти нет пептидогликана.

Со временем бактерии приобрели устойчивость против пенициллиновых антибиотиков и стали вырабатывать бета-лактамазу. Для борьбы с изменившимися микроорганизмами были изобретены новые препараты, называемые защищёнными пенициллинами.

Виды препаратов и спектр активности

Основная классификация делит антибиотики пенициллинового ряда на следующие группы:

  • природные;
  • полусинтетические;
  • аминопенициллины с расширенным спектром действия;
  • потенцированные пенициллины, которые обладают максимальным воздействием на бактерии.

К препаратам естественного происхождения относят антибиотики типа бензилпенициллина, называемого обычно просто пенициллином, феноксиметилпенициллина и бензатин бензилпенициллина. Такие пенициллины влияют на многие грамположительные и только на незначительную часть грамотрицательных бактерий.



Полусинтетический или ампицилиновый ряд антибиотиков, названия которых знают многие (среди них, например, амоксициллин, которым часто лечат бронхит, оксациллин и карбециллин), более эффективен против всех типов бактерий. А получают эти препараты путём соединения аминогруппы 6-аминопени циллановой кислоты с различными радикалами, необходимыми для связывания бета-лактамазы. Причём, первое поколение полусинтетических пенициллинов более эффективно против b-лактамаз, но направлено против ограниченного числа грамположительных бактерий. В то время как для пенициллинов II и III поколения характерен более широкий спектр, хотя и меньшая эффективность.

В возможности аминопенициллинов входит противодействие грамположительным коккам и ряду грамотрицательных бактерий. Особенно активными даже против самых опасных микроорганизмов являются препараты типа ампициллина, тикарциллина и пиперациллина.

Для потенцированных или комбинированных пенициллинов, разработанных из-за увеличивающегося числа резистентных к ним бактерий, характерно наличие в составе бета-лактамного кольца. Оно необходимо для связывания бета-лактамазы и защиты самого антибиотика от уничтожения этими ферментами. К таким препаратам можно отнести, например, ампициллин/сульбактам или пиперациллин/тазобактам.

Особенности применения

Выпускаются пенициллиновые антибиотики в различных формах – от сиропов до таблеток и средств, предназначенных для инъекций. Причём, в последнем случае это порошок, который помещают в стеклянные флаконы и закрывают резиновыми пробками с металлическими колпачками. Его растворяют и используют либо для инъекционного введения внутримышечно или, что используется гораздо реже, подкожно. Также существуют порошки и гранулы, из которых готовится суспензия для перорального приёма.

Достаточно распространённой формой введения пенициллинов внутрь являются таблетки. Их необходимо рассасывать или запивать (правильный способ указан в инструкции к антибиотику). Причём, в качестве жидкости лучше всего использовать обычную воду комнатной температуры, а не, например, соки или, тем более, молоко. Как правило, пенициллиновые таблетки для рассасывания содержат 5000 ЕД (единиц действия) пенициллинов. А в препаратах для перорального приёма ЕД уже в 10 раз больше. Таблетки пенициллина, в состав которых входит цитрат натрия, могут содержать 50 или 100 тысяч ЕД.

В чём смысл различных способов приёма лекарств? Оказывается, некоторые антибиотики пенициллинового ряда, названия препаратов которых свидетельствуют об их принадлежности к уреидопенициллинам (например, азлоциллин, мезлоциллин и пипероциллин), и сам первичный пенициллин уничтожаются желудочным соком. И вводить их следует только в виде уколов.

Противопоказания

Применять пенициллины не следует в следующих случаях:


  • при наличии известной до приёма лекарств непереносимости на конкретные препараты или группы;
  • при проявлении аллергической реакции уже после употребления пенициллиновых антибиотиков.

Побочные эффекты

Принимая антибиотики, относящиеся к пенициллиновой группе, следует знать об основных побочных эффектах, к которым они могут привести. В первую очередь, это, естественно, различные формы аллергии, связанные с повышенной чувствительностью организма после предыдущего приёма препаратов. Ведь, как правило, первое использование любого антибиотика вызывает побочные эффекты намного реже, чем повторное.

Кроме того, после начала прохождения курса лечения пенициллинами может отмечаться появление:

Иногда при этом повышается температура и возникает сыпь. А в очень редких случаях может быть зафиксирован даже анафилактический шок, приводящий к летальному исходу (в основном, у пожилых людей). Для того чтобы избежать такого риска, при появлении первых признаков анафилаксии следует немедленно ввести внутривенно адреналин.

Пенициллины могут вызывать и токсический эффект. Например, грибковые инфекции типа кандидоза ротовой полости, кандидоза влагалища.

Источник: http://grippe.su/antibiotiki-penicillinovoj-gruppy.html



Пенициллин — прародитель современных антибиотиков

Антибиотики (а/б) – вещества, существующие в природе или синтезированные человеком из природного сырья, и подавляющие рост болезнетворных бактерий, атакующих организм. Также антибиотики применяются в качестве противоопухолевых препаратов в онкологии.

Открытие пенициллина и его свойства

Множество болезней до открытия антибиотиков казались неизлечимыми, врачам и ученым всего мира хотелось найти такое вещество, которое помогло бы победить патогенные микробы, не навредив при этом человеческому организму. Люди умирали от ран, зараженных бактериями, сепсиса, пневмонии, туберкулеза, гонореи и других не менее опасных заболеваний.

Переломным моментом в истории медицины считается 1928 год – год открытия пенициллина. Миллионы спасенных жизней обязаны за это открытие Сэру Александру Флемингу, имя которого известно во всем мире. Случайно выросшая плесень вида Penicillium notatum на питательной среде в лаборатории Флеминга и наблюдательность самого ученого дали шанс на победу над инфекционными заболеваниями.

После открытия пенициллина перед учеными была одна задача – выделить это вещество в чистом виде. Дело оказалось не из легких, но в начале 40-х годов XX века у двух ученых Говарда Флори и Эрнста Чейна вышло синтезировать препарат с антибактериальным свойством.

Врач-паразитолог Рыков С. В.: статистика говорит о том что более 78% населения страны заражено ПАРАЗИТАМИ.



Часто затяжные заболевания носоглотки вызваны гельминтами, которые могут свободно перемещаться по организму. О наличии паразитов в носу или горле многие люди узнают случайно, когда обращаются за консультацией к врачу.

Читайте интервью с главой паразитологии —>

Свойства пенициллинов

Антибиотики группы пенициллина подавляют рост и развитие таких микроорганизмов как:

  • гонококки;
  • менингококки;
  • стафилококки;
  • стрептококки;
  • пневмококки;
  • столбнячная палочка;
  • дифтерийная палочка;
  • палочка ботулизма;
  • сибиреязвенная палочка и другие.

Это лишь небольшой список тех бактерий, жизнедеятельность которых подавляет пенициллин и препараты из этого семейства.

Антибиотическое действие пенициллина может быть бактериостатическим или бактерицидным. В первом случае речь идет о полном уничтожении микроорганизмов, вызывавших заболевание, которое в большинстве случаев является крайне тяжелым и острым. Для заболеваний средней тяжести применяют антибиотики с бактериостатическим действием – подавляют деление микробов.



Пенициллин относят к антибиотикам с бактерицидным действием. В своем составе микробы имеют клеточную стенку, основным веществом которой является пептидогликан. Он придает устойчивость бактериальной клетке, не давая ей погибнуть даже в самых неподходящих для жизни условиях. Действуя на клеточную стенку, пенициллин нарушает целостность клетки и выводит ее работу из строя.

  • Клеточные мембраны человеческого организма не содержат пептидогликан и поэтому антибиотики пенициллинового ряда не оказывают патогенного влияния на наш организм. Также можно говорить о низкой токсичности этих препаратов.
  • Пенициллины имеют широкий диапазон дозировок, что является более безопасным для человеческого организма, так как позволяет подобрать конкретному пациенту терапевтическую дозу с минимальным побочным действием.
  • Бо́льшая часть пенициллина выводится почками (более 60 %) с мочой. Некоторые препараты пенициллинового ряда выделяется с помощью билиарной системы, то есть с желчью.
  • Оглавление:

    к оглавлению ↑

    Классификация пенициллинов и список препаратов

    В основе химической формулы семейства пенициллина содержится бета-лактамное кольцо, поэтому их относят к бета-лактамамным антибиотикам.

    Так как пенициллин в медицине используется уже более 70 лет, у некоторых бактерий выработалась устойчивость к данному веществу в виде фермента бета-лактамазы.

    Механизм действия фермента заключается в сродстве бета-лактамного кольца к гидролитическому ферменту бактериальной клетки, что облегчает их связывание, и как следствие, инактивацию антибиотика.

    На данный момент в большей степени используются антибиотики полусинтетические: за основу берется химическая формула природного антибиотика и подвергается полезным модификациям. Благодаря этому человечество до сих пор в состоянии противостоять бактериям, которые с каждым годом вырабатывают свои механизмы устойчивости к антибиотикам.

    В действующем Федеральном руководстве по использованию лекарственных средств приводится следующая классификация пенициллинов:

    Источник: http://oantibiotikah.ru/preparaty/primenenie-antibiotikov-penicillinovogo-ryada.html

    Пенициллиновый ряд антибиотиков: классификация

    Своим появлением антибиотики обязаны шотландскому ученому Александру Флемингу. Точнее, его неряшливости. В сентябре 1928 года он вернулся в свою лабораторию из длительной поездки. В забытой на столе чашке Петри за это время вырос участок с плесенью, а вокруг него образовалось кольцо из погибших микробов. Именно этот феномен заметил и стал исследовать микробиолог.

    Плесень в пробирке содержала вещество, которое Флеминг назвал пенициллином. Однако прошло аж 13 лет, прежде чем пенициллин был получен в чистом виде, а его действие впервые опробовано на человеке. Массовое производство нового лекарств началось в 1943 году, на заводе где раньше варили виски.

    

    На сегодняшний день существует около нескольких тысяч натуральных и синтетических веществ, обладающих противомикробным эффектом. Однако, наиболее популярными из них по-прежнему являются препараты пенициллинового ряда.

    Механизм действия

    Любой патогенный микроорганизм, попадая в кровь или ткани, начинает делиться и расти. Эффективность пенициллинов основана на их способности нарушать процессы образования клеточных стенок бактерий.

    Антибиотики пенициллиновой группы блокируют особые ферменты, которые отвечают за синтез защитного, пептидогликанного слоя в оболочке бактерии. Именно благодаря этому слою они остаются нечувствительными к агрессивным воздействиям окружающей среды.

    Итогом нарушенного синтеза становится неспособность оболочки противостоять разнице между внешним давлением и давлением внутри самой клетки, из-за чего микроорганизм набухает и просто разрывается.

    Пенициллины относятся к антибиотикам обладающим бактериостатическим действием, то есть они влияют только на активные микроорганизмы, находящиеся в стадии деления и образования новых клеточных оболочек.

    

    Классификация

    По химической классификации антибиотики пенициллинового ряда относятся к β-лактамным антибиотикам. В своей структуре они содержат особое бета-лактамное кольцо, которое и определяет их основное действие. На сегодняшний день список таких препаратов довольно велик.

    Первый, природный пенициллин несмотря на всю его эффективность имел один существенный недостаток. Он не обладал устойчивостью к ферменту пенициллиназе, который вырабатывали практически все микроорганизмы. Поэтому ученые создали полусинтетические и синтетические аналоги. Сегодня антибиотики группы пенициллина включают в себя три основных вида.

    Природные пенициллины

    Как и много лет назад их получают с помощью плесневых грибов Penicillium notatum и Penicillium chrysogenum. Основными представителями этой группы сегодня является Бензилпенициллина натриевая или калиевая соль, а также их аналоги Бициллины -1, 3 и 5, которые представляют собой новокаиновую солью пенициллина. Эти препараты неустойчивы к агрессивной среде желудка и поэтому применяются только в виде инъекций.

    Бензилпенициллины отличаются быстрым наступлением терапевтического эффекта, который развивается буквально через 10–15 минут. Однако его продолжительность совсем невелика, всего 4 часа. Большей устойчивостью, благодаря соединению с новокаином, может похвастать Бициллин, его действия хватает на 8 часов.

    Еще один представитель входящий в список этой группы — феноксиметилпенициллин обладает устойчивостью к кислой среде, поэтому выпускается в таблетках и суспензии, которую можно применять детям. Однако он также не отличается продолжительностью действия и может назначаться от 4 до 6 раз в сутки.

    

    Пенициллины природные сегодня применяются очень редко из-за того, что большинство патологических микроорганизмов выработали к ним устойчивость.

    Полусинтетические

    Эту пенициллиновую группу антибиотиков получили с помощью различных химических реакций, присоединяя к основной молекуле дополнительные радикалы. Немного измененная химическая структура наделила эти вещества новыми свойствами, такими как устойчивость к пенициллиназе и более обширный спектр действия.

    К полусинтетическим пенициллинам относятся:

    • Антистафилококковые, такие как Оксациллин полученный в 1957 году и применяемый до сих пор и клоксациллин, флуклоксациллин, и диклоксациллин, которые из-за высокой токсичности не используются.
    • Антисинегнойные, особая группа пенициллинов, которая была создана для борьбы с инфекциями, вызванными синегнойной палочкой. К ним относится Карбенициллин, Пиперациллин и Азлоциллин. К сожалению, сегодня эти антибиотики используются очень редко, а из-за возникшей к ним устойчивости микроорганизмов новыми препаратами их список не пополняется.
    • Пенициллиновый ряд антибиотиков широкого спектра действия. Эта группа действует на множество микроорганизмов и при этом устойчива к кислой среде, а значит, выпускается не только в растворах для инъекций, но и в таблетках и суспензии для детей. Сюда входят аминопенициллины, которые применяются чаще всего, такие как Ампициллин, Ампиокс и Амоксициллин. Препараты обладают длительным действием и обычно применяются 2–3 раза в сутки.

    Из всей группы полусинтетических средств именно пенициллин-антибиотики широкого спектра действия являются наиболее популярными и применяются как в стационарном, так и в амбулаторном лечении.

    Ингибиторозащищенные

    Когда-то инъекциями пенициллина можно было вылечить заражение крови. Сегодня большинство антибиотиков оказываются малоэффективными даже при простых инфекциях. Причина этого – резистентность, то есть устойчивость к препаратам, которую приобрели микроорганизмы. Одним из её механизмов является разрушение антибиотиков с помощью фермента бета-лактамазы.

    

    Для того чтобы этого избежать ученые создали комбинацию пенициллинов с особыми веществами – ингибиторами бета-лактамаз, а именно с клавулановой кислотой, сульбактамом или тазобактамом. Такие антибиотики назвали защищенными и на сегодняшний день список этой группы является самым обширным.

    Помимо того, что ингибиторы защищают пенициллины от разрушающего действия бета-лактамаз, они также обладают собственным антимикробным действием. Наиболее часто из этой группы антибиотиков применяется Амоксиклав, представляющий собой комбинацию амоксициллина и клавулановой кислоты и Амписид – комбинация ампициллина и сульбактама. Назначают врачи и их аналоги – препараты Аугментин или Флемоклав. Применяются защищенные антибиотики для лечения детей и взрослых, также именно они являются препаратами первого выбора при лечении инфекций во время беременности.

    Защищённые ингибиторами бета-лактамаз антибиотики успешно используются даже для лечения тяжелых инфекций, устойчивых к большинству других лекарств.

    Особенности применения

    Статистика утверждает, что по распространенности применения антибиотики стоят на втором месте после обезболивающих препаратов. По данным аналитической компании DSM Group, только за один квартал 2016 года было продано 55,46 млн упаковок. На сегодняшний день аптеки реализуют примерно 370 самых разных брендов препаратов, которые производит 240 компаний.

    Весь перечень антибиотиков, в том числе и пенициллинового ряда, относится к препаратам строгого отпуска. Поэтому для их приобретения вам понадобится рецепт от врача.

    

    Показания

    Показанием к использованию пенициллинов могут являться любые инфекционные заболевания, чувствительные к ним. Обычно врачи назначают пенициллиновые антибиотики:

    1. При заболеваниях, вызванных грамположительными бактериями, такими как менингококки, способные вызывать менингит и гонококки, провоцирующие развитие гонореи.
    2. При патологиях, которые спровоцированы грамотрицательными бактериями, такими как пневмококки, стафилококки или стрептококки, которые часто являются причинами инфекций верхних и нижних дыхательных путей, мочеполовой системы и многих других.
    3. При инфекциях, вызванных актиномицетами и спирохетами.

    Низкая токсичность, которой обладает пенициллиновая группа по сравнению с другими антибиотиками, делает их самыми назначаемыми препаратами для лечения ангин, пневмоний, различных инфекций кожных покровов и костной ткани, болезней глаз и лор-органов.

    Противопоказания

    Эта группа антибиотиков является относительно безопасной. В некоторых случаях, когда польза от их применения превышает риск, их назначают даже при беременности. Особенно когда антибиотики не пенициллинового ряда оказываются малоэффективными.

    Применяют их и в период лактации. Однако врачи советуют все же отказаться от кормления грудью на время приема антибиотиков, так как они способны проникать в молоко и могут вызвать аллергию у малыша.

    Единственным абсолютным противопоказанием к использованию пенициллиновых препаратов является индивидуальная непереносимость как основного вещества, так и вспомогательных компонентов. Например, Бензилпенициллина новокаиновая соль противопоказана при аллергиях на новокаин.

    

    Побочное действие

    Антибиотики относятся к довольно агрессивным препаратам. Даже несмотря на то, что на клетки организма человека они не оказывают никакого влияния, неприятные эффекты от их применения могут быть.

    1. Аллергические реакции, проявляющиеся в основном в виде кожного зуда, покраснения и высыпаний. Реже могут возникать отеки, подниматься температура. В некоторых случаях возможно развитие анафилактического шока.
    2. Нарушение баланса естественной микрофлоры, которое провоцирует расстройства, боли в животе, вздутие и тошноту. В редких случаях возможно развитие кандидоза.
    3. Негативное влияние на нервную систему, признаками которого являются раздражительность, возбудимость, редко могут возникать судороги.

    Правила лечения

    На сегодняшний день из всего многообразия открытых антибиотиков используется только 5%. Причина этого заключается в развивающейся у микроорганизмов устойчивости, которая часто возникает из-за неправильного использования препаратов. Невосприимчивость к антибиотикам уже сейчас ежегодно уносит жизни 700 тысяч человек.

    Для того, чтобы антибиотик был максимально эффективным и не вызвал развития резистентности в будущем, его необходимо пить в назначенной врачом дозировке и обязательно полным курсом!

    Если врач прописал вам препараты пенициллины или какие-либо другие антибиотики, обязательно соблюдаете следующие правила:

    • Строго соблюдайте время и кратность приема препарата. Старайтесь пить лекарство в одно и то же время, так вы обеспечите постоянную концентрацию действующего вещества в крови.
    • Если дозировка пенициллина небольшая и препарат нужно пить три раза в день, значит, время между приемами должно составлять 8 часов. Если назначенная врачом доза рассчитана на прием два раза в день – до 12 часов.
    • Курс приема препарата может колебаться от 5 до 14 дней и определяется вашим диагнозом. Всегда полностью пропивайте весь назначенный врачом курс, даже если симптомы болезни уже вас не беспокоят.
    • Если в течение 72 часов вы не почувствовали улучшений, обязательно сообщите об этом своему врачу. Возможно, выбранный им препарат оказался недостаточно эффективным.
    • Не заменяйте самостоятельно один антибиотик на другой. Не меняйте дозировку или лекарственную форму. Если врач назначил уколы, значит таблетки в вашем случае будут недостаточно эффективны.
    • Обязательно следуйте инструкции по приему. Есть антибиотики, которые нужно пить во время еды, есть те, которые пьют сразу после. Запивайте препарат только обычной, негазированной водой.
    • На время лечения антибиотиками откажитесь от алкоголя, жирной, копченой и жареной еды. Антибиотики в основном выводятся печенью, поэтому дополнительно нагружать её в этот период не стоит.

    Если антибиотики-пенициллины назначены ребенку, то следует быть особенно внимательным к их приему. Детский организм намного чувствительнее к этим препаратам, чем взрослый, поэтому аллергии у малышей могут возникать чаще. Пенициллины для детей выпускаются, как правило, в специальной лекарственной форме, в виде суспензий, поэтому давать ребенку таблетки не стоит. Пейте антибиотики правильно и только по назначению врача, когда это действительно необходимо.

    

    Обзор и список антибиотиков пенициллинового ряда

    Грибы – это царство живых организмов. Грибы бывают разными: некоторые из них попадают в наш рацион, некоторые вызывают кожные болезни, некоторые настолько ядовиты, что могут привести к смерти. А вот грибы рода Penicillium спасают миллионы человеческих жизней от патогенных бактерий.

    Открытие пенициллина и его свойства

    В 30-х годах прошлого века Александр Флеминг проводил эксперименты со стафилококками. Он изучал бактериальные инфекции. Вырастив в питательной среде группу этих патогенов, ученый заметил, что в чашке есть области, вокруг которых нет живых бактерий. Расследование показало, что виновата в этих пятнах обычная зеленая плесень, которая любит селиться на несвежем хлебе. Плесень имела название Penicillium и, как оказалось, вырабатывала вещество, убивающее стафилококки.

    Флеминг глубже изучил вопрос и вскоре выделил чистый пенициллин, который стал первым в мире антибиотиком. Принцип действия лекарства следующий: когда клетка бактерии делится, каждая половинка восстанавливает свою клеточную оболочку с помощью специального химического элемента, пептидогликана. Пенициллин блокирует образование этого элемента, и клетка бактерии просто «рассасывается» в окружающей среде.

    Но вскоре возникли трудности. Клетки бактерий научились противостоять медикаменту – они начали вырабатывать фермент, называемый «бета-лактамаза», который разрушает бета-лактамы (основу пенициллина).

    Фармакокинетика и принцип действия

    Препарат при любом виде применения быстро распространяется по организму, проникая почти во все его части. Исключения: спинно-мозговая жидкость, предстательная железа и зрительная система. В этих местах концентрация очень низкая, в обычных условиях она не превышает 1 процента. При воспалении возможен подъем до 5%.

    

    Антибиотики не трогают клетки человеческого тела, так как последние не содержат в себе пептидогликана.

    Посмотрите видео на эту тему

    Классификация антибиотиков

    Все препараты делятся на: природные (короткого и пролонгированного действия) и полусинтетические (антистафилококковые, препараты широкого спектра действия, антисинегнойные).

    Природные

    Эти препараты получают непосредственно из плесени. На данный момент большинство из них устарело, так как патогены получили к ним иммунитет. В медицине чаще всего применяют бензилпенициллин и Бициллин, которые эффективны против грамположительных бактерий и кокков, некоторых анаэробных и спирохет. Все эти антибиотики применяются только в виде уколов в мышцы, так как кислотная среда желудка их быстро разрушает.

    Бензилпенициллин в виде натриевой и калиевой соли относится к природным антибиотикам короткого действия. Его действие прекращается через 3-4 часа, поэтому необходимо часто делать повторные инъекции.

    

    Пытаясь устранить этот недостаток, фармацевты создали природные антибиотики пролонгированного действия: Бициллин и новокаиновую соль бензилпенициллина. Эти препараты называются «депо-формами», так как после введения в мышцу образуют в ней «депо», из которого лекарство медленно всасывается в организм.

    Полусинтетические антибиотики пенициллиновой группы

    Через несколько десятков лет после получения пенициллина фармацевты смогли выделить его основное действующее вещество, и начался процесс модификации. Большинство лекарств после улучшения приобрело устойчивость к кислотной среде желудка, и полусинтетические пенициллины стали выпускать в таблетках.

    Изоксазолпенициллины – это лекарства, которые эффективны против стафилококков. Последние научились вырабатывать фермент, разрушающий бензилпенициллин, и препараты из этой группы препятствуют выработке фермента. Но за улучшение приходится платить – лекарства этого типа хуже всасываются в организм и обладают меньшим спектром действия по сравнению с природными пенициллинами. Примеры препаратов: Оксациллин, Нафциллин.

    Аминопенициллины – препараты широкого спектра действия. Уступают бензилпенициллинам по силе при борьбе с грамположительными бактериями, но захватывают больший спектр инфекций. По сравнению с другими препаратами, они дольше остаются в организме и лучше проникают через некоторые барьеры организма. Примеры препаратов: Ампициллин, Амоксициллин. Часто можно встретить Ампиокс – Ампициллин + Оксациллин.

    Карбоксипенициллины и уреидопенициллины – антибиотики, эффективные против синегнойной палочки. На данный момент практически не используются, так как инфекции быстро получают к ним резистентность. Изредка можно встретить их как часть комплексного лечения.

    Источник: http://zdorovya-spine.ru/preparaty-i-lekarstva/antibiotiki-penitsillinovogo-ryada.html

    

    Список всех антибиотиков пенициллинового ряда и море данных о них

    Привычные сегодня антибактериальные препараты меньше века назад совершили настоящую революцию в медицине. Человечество получило мощное оружие для борьбы с инфекциями, ранее считавшимися смертельными.

    Первыми стали антибиотики пенициллины, спасшие многие тысячи жизней ещё во время Второй мировой войны, и актуальные в современной медицинской практике. Именно с них началась эра антибиотикотерапии и благодаря им получены все остальные противомикробные лекарства.

    Антибиотики пенициллинового ряда: список препаратов, краткое описание и аналоги

    В этом разделе представлен полный перечень актуальных на сегодняшний день противомикробных лекарственных средств. Помимо характеристики основных соединений, приводятся все торговые названия и аналоги.

    Представленная информация носит ознакомительный характер и не является руководством к действию. Все назначения делаются исключительно врачом, а терапия проходит под его контролем.

    Несмотря на невысокую токсичность пенициллинов, их бесконтрольное употребление приводит к тяжёлым последствиям: формирование резистентности у возбудителя и переход болезни в хроническую форму, трудно поддающуюся излечению. Именно по этой причине к АБП первого поколения большинство штаммов патогенных бактерий сегодня устойчиво.

    

    Использовать для антибактериальной терапии следует именно тот медикамент, который был назначен специалистом. Самостоятельные попытки подыскать дешёвый аналог и сэкономить могут привести к ухудшению состояния.

    Например, дозировка действующего вещества в дженерике может отличаться в большую или меньшую сторону, что негативно скажется на ходе лечения.

    Когда заменить лекарство приходится по причине острой нехватки финансов, необходимо попросить об этом врача, так как только специалист сможет подобрать оптимальный вариант.

    Пенициллины: определение и свойства

    Этот структурный компонент имеет решающее значение в терапии бактериальных инфекционных заболеваний: он препятствует выработке бактериями особого биополимера пептидогликана, необходимого для построения клеточной оболочки. В результате мембрана не может сформироваться, и микроорганизм погибает. На клетки человека и животных разрушительного воздействия не оказывается по той причине, что пептидогликана в них нет.

    Медпрепараты на основе продуктов жизнедеятельности плесневых грибов получили широкое распространение во всех областях медицины благодаря следующим свойствам:

    
    • Высокая биодоступность – лекарства быстро всасываются и распространяются по тканям. Ослабление гематоэнцефалического барьера при воспалении оболочек мозга способствует и проникновению в ликвор.
    • Обширный спектр антимикробного действия. В отличие от химпрепаратов первого поколения, современные пенициллины эффективны в отношении подавляющего большинства грамотрицательных и положительных бактерий. Также они устойчивы к пенициллиназе и кислой среде желудка.
    • Самая низкая токсичность среди всех АБП. Они разрешены к употреблению даже во время беременности, а правильный приём (по назначению врача и согласно инструкции) почти полностью исключает развитие побочных эффектов.

    В процессе исследования и экспериментов было получено множество медпрепаратов с различными свойствами. Например, при принадлежности к общему ряду, пенициллин и ампициллин не одно и тоже. Все пенициллиновые АБП хорошо совместимы с большинством остальных лекарственных средств. Что касается комплексной терапии с другими видами антибактериальных препаратов, то совместное употребление с бактериостатиками ослабляет эффективность пенициллинов.

    Классификация

    Тщательное изучение свойств первого антибиотика показало его несовершенство. Несмотря на довольно широкий спектр антимикробного действия и низкую токсичность, природный пенициллин оказался чувствителен к особому разрушающему ферменту (пенициллиназе), вырабатываемому некоторыми бактериями. Кроме того, он полностью терял свои качества в кислой желудочной среде, поэтому использовался исключительно в виде инъекций. В поисках более эффективных и устойчивых соединений были созданы различные полусинтетические лекарственные средства.

    На сегодняшний день пенициллиновые антибиотики, полный список которых приведён ниже, подразделяются на 4 основные группы.

    Биосинтетические

    Производимый плесневыми грибами Penicillium notatum и Penicillium chrysogenum бензилпенициллин является кислотой по молекулярному строению. Для медицинских целей химическим путём он соединяется с натрием или калием, образуя соли. Полученные соединения используются для приготовления инъекционных растворов, которые быстро всасываются.

    Терапевтический эффект отмечается уже черезминут после введения, однако длится не более 4 часов, что требует частых повторных инъекций в мышечную ткань (в особых случаях можно натриевую соль вводить внутривенно).

    

    Эти лекарственные средства хорошо проникают в лёгкие и слизистые, а в цереброспинальную и синовиальную жидкости, миокард и кости – в меньшей степени. Однако при воспалениях мозговых оболочек (менингит) проницаемость гематоэнцефалического барьера повышается, что позволяет успешно излечиваться.

    Чтобы продлить действие препарата, природный бензилпенициллин соединяется с новокаином и другими веществами. Полученные соли (новокаиновая, Бициллин-1, 3 и 5) после внутримышечной инъекции образуют в месте укола лекарственное депо, откуда действующее вещество поступает в кровь постоянно и с небольшой скоростью. Такое свойство позволяет уменьшить количество введений до 2 раз в сутки при сохранении терапевтического эффекта калиевой и натриевой солей.

    Данные препараты применяются для продолжительной антибиотикотерапии хронического ревматизма, сифилиса, очаговой стрептококковой инфекции.

    Феноксиметилпенициллин – ещё одна форма бензилпенициллина, предназначенная для лечения инфекционных заболеваний средней тяжести. Отличается от описанных выше устойчивостью к соляной кислоте желудочного сока.

    Это качество позволяет выпускать лекарство в виде таблеток для перорального применения (от 4 до 6 раз в сутки). К биосинтетическим пенициллинам в настоящее время резистентно большинство патогенных бактерий, кроме спирохет.

    Полусинтетические антистафилококковые

    Природный бензилпенициллин неактивен относительно штаммов стафилококка, вырабатывающих пенициллиназу (этот фермент разрушает бета-лактамное кольцо действующего вещества).

    Долгое время пенициллин не применялся для лечения стафилококковой инфекции, пока в 1957 году на его основе не был синтезирован оксациллин. Он подавляет активность бета-лактамаз возбудителя, однако неэффективен против болезней, вызываемых чувствительными к бензилпенициллину штаммами. К этой группе относятся также клоксациллин, диклоксациллин, метициллин и другие, почти не применяемые в современной медицинской практике ввиду повышенной токсичности.

    Антибиотики пенициллиновой группы в таблетках широкого спектра

    Сюда входят две подгруппы противомикробных средств, предназначенные для перорального применения и обладающие бактерицидным действием по отношению к большинству патогенных микроорганизмов (как грам+, так и грам-).

    Аминопенициллины

    По сравнению с предыдущим группами, эти соединения обладают двумя значительными преимуществами. Во-первых, они активны по отношению к более широкому спектру возбудителей, во-вторых, выпускаются в таблетированной форме, что существенно облегчает употребление. К недостаткам относится чувствительность к бета-лактамазе, то есть аминопенициллины (ампициллин и амоксициллин) непригодны для лечения стафилококковых инфекций.

    Однако в комбинации с оксациллином (Ампиокс) становятся устойчивыми.

    Препараты хорошо всасываются и действуют продолжительное время, что сокращает кратность употребления до 2-3 раз в 24 часа.

    Основными показаниями к употреблению являются:

    Распространённым побочным эффектом аминопенициллинов является характерная сыпь неаллергической природы, которая сразу исчезает после отмены.

    Антисинегнойные

    Представляют собой отдельный пенициллиновый ряд антибиотиков, из названия которых становится понятным предназначение. Антибактериальная активность схожа с аминопенициллинами (за исключением псевдомонад) и ярко выражена в отношении синегнойной палочки.

    По степени эффективности подразделяются на:

    • Карбоксипенициллины, клиническая значимость которых в последнее время уменьшается. Карбенициллин, ставший первым из этой подгруппы, эффективен также против протея, устойчивого к ампициллину. В настоящее время почти все штаммы обладают резистентностью к карбоксипенициллинам.
    • Уреидопенициллины более действенны относительно синегнойной палочки, могут также назначаться от воспалений, вызванных клебсиеллами. Самые эффективные – Пиперациллин и Азлоциллин, из которых только последний сохраняет актуальность в медицинской практике.

    На сегодняшний день подавляющее большинство штаммов синегнойной палочки устойчиво к карбоксипенициллинам и уреидопенициллинам. По этой причине их клиническое значение уменьшается.

    Ингибиторзащищённые комбинированные

    Ампицилиновая группа антибиотиков, высокоактивная по отношению к большинству болезнетворных организмов, разрушается пенициллиназообразующими бактериями. Поскольку бактерицидное действие устойчивого к ним оксациллина существенно слабее, чем у ампициллина и амоксициллина, были синтезированы комбинированные медикакменты.

    В соединении с сульбактамом, клавуланатом и тазобактамом антибиотики получают второе бета-лактамное кольцо и, соответственно, невосприимчивость к бета-лактамазам. Кроме того, ингибиторы обладают собственным антибактериальным эффектом, усиливая основное действующее вещество.

    Ингибиторзащищёнными препаратами успешно лечат тяжёлые внутрибольничные инфекции, штаммы которых резистентны к большинству лекарств.

    Пенициллины в медицинской практике

    Обширный спектр действия и хорошая переносимость пациентами сделали пенициллин оптимальным средством терапии инфекционных заболеваний. На заре эры антимикробных лекарств бензилпенициллин и его соли являлись препаратами выбора, однако на данный момент большинство возбудителей к ним резистентны. Тем не менее, современные полусинтетические пенициллиновые антибиотики в таблетках, инъекциях и других лекарственных формах занимают одно из ведущих мест в антибиотикотерапии в самых разных областях медицины.

    Пульмонология и отоларингология

    Ещё первооткрыватель отметил особую эффективность пенициллина в отношении возбудителей респираторных болезней, поэтому наиболее широко препарат используется именно в этой сфере. Практически все они губительно воздействуют на бактерии, вызывающие синуситы, менингиты, бронхиты, пневмонию и прочие заболевания нижних и верхних дыхательных путей.

    Ингибиторзащищённые средства лечат даже особенно опасные и стойкие внутрибольничные инфекции.

    Венерология

    Спирохеты – одни из немногих микроорганизмов, сохранивших восприимчивость к бензилпенициллину и его производным. Эффективны бензилпенициллины и по отношению к гонококкам, что позволяет успешно лечить сифилис и гонорею с минимальным отрицательным воздействием на организм пациента.

    Гастроэнтерология

    Воспаления кишечника, вызванные патогенной микрофлорой, хорошо поддаются терапии кислотоустойчивыми медикаментами.

    Особое значение имеют аминопенициллины, которые входят в состав комплексной эрадикации Хеликобактера.

    Гинекология

    В акушерско-гинекологической практике многие препараты пенициллина из списка используются как для лечения бактериальных инфекций женской половой системы, так и для профилактики инфицирования новорожденных.

    Офтальмология

    Здесь пенициллиновые антибиотики тоже занимают достойное место: глазными каплями, мазями и растворами для инъекций лечатся кератиты, абсцессы, гонококковые конъюнктивиты и прочие болезни глаз.

    Урология

    Заболевания мочевыделительной системы, имеющие бактериальное происхождение, хорошо поддаются терапии только ингибиторзащищёнными медикаментами. Остальные подгруппы неэффективны, так как штаммы возбудителей обладают высокой резистентностью к ним.

    Применяются пенициллины практически во всех областях медицины при воспалениях, вызванных патогенными микроорганизмами, причём не только для лечения. Например, в хирургической практике они назначаются с целью профилактики послеоперационных осложнений.

    Особенности терапии

    Лечение антибактериальными медпрепаратами вообще и пенициллинами в частности должно осуществляться только по назначению врача.

    Несмотря на минимальную токсичность самого лекарства, его неправильное употребление серьёзно вредит организму. Чтобы антибиотикотерапия привела к выздоровлению, следует соблюдать врачебные рекомендации и знать особенности лекарственного средства.

    Показания

    Сфера применения пенициллина и различных препаратов на его основе в медицине обусловлена активностью вещества относительно конкретных возбудителей. Бактериостатический и бактерицидный эффекты проявляются по отношению к:

    • Грамположительным бактериям – гонококкам и менингококкам;
    • Грамотрицательным – различным стафилококкам, стрептококкам и пневмококкам, дифтерийной, синегнойной и сибироязвенной палочкам, протею;
    • Актиномицетам и спирохетам.

    Низкая токсичность и обширный спектр действия делают антибиотики пенициллиновой группы оптимальным средством лечения ангин, пневмонии (как очаговой, так и крупозной), скарлатины, дифтерии, менингита, заражения крови, септицемии, плевритов, пиемии, остеомиелита в острой и хронической формах, септического эндокардита, различных гнойных инфекций кожных покровов, слизистых оболочек и мягких тканей, рожи, сибирской язвы, гонореи, актиномикоза, сифилиса, бленнореи, а также болезней глаз и лор-заболеваний.

    Противопоказания

    К числу строгих противопоказаний относится только индивидуальная непереносимость бензилпенициллина и прочих препаратов данной группы. Также не разрешается эндолюмбальное (инъекция в спинной мозг) введение лекарств пациентам с диагностированной эпилепсией.

    В период беременности к антибиотикотерапии препаратами пенициллинового ряда следует относиться предельно осторожно. Несмотря на то, что они обладают минимальным тератогенным воздействием, назначать таблетки и уколы стоит только в случае острой необходимости, оценивая степень риска для плода и самой беременной.

    Поскольку пенициллин и его производные свободно проникают из кровотока в грудное молоко, на время терапии желательно отказаться кормления грудью. Лекарство способно спровоцировать у грудничка тяжелейшую аллергическую реакцию даже при первом употреблении. Чтобы лактация не прекратилась, молоко нужно регулярно сцеживать.

    Побочное действие

    Среди прочих антибактериальных средств пенициллины выгодно выделяются низкой токсичностью.

    К нежелательным последствиям употребления относятся:

    • Аллергические реакции. Чаще всего проявляются кожной сыпью, зудом, крапивницей, повышением температуры и отёками. Крайне редко в тяжёлых случаях возможен анафилактический шок, требующий немедленного введения антидота (адреналина).
    • Дисбактериоз. Нарушение баланса естественной микрофлоры приводит к расстройствам пищеварения (метеоризм, вздутие, запор, диарея, боли в животе) и развитию кандидоза. В последнем случае поражаются слизистые оболочки ротовой полости (у детей) или влагалища.
    • Нейротоксические реакции. Негативное влияние пенициллина на центральную нервную систему проявляется повышенной рефлекторной возбудимостью, тошнотой и рвотными позывами, судорогами, иногда – комой.

    Предотвратить развитие дисбактериоза и избежать аллергии поможет своевременная медикаментозная поддержка организма. Антибиотикотерапию желательно совмещать с приёмом пре- и пробиотиков, а также десенсибилизаторов (если повышена чувствительность).

    Антибиотики пенициллинового ряда для детей: особенности применения

    Детям таблетки и инъекции назначать следует осторожно, учитывая возможную отрицательную реакцию, а к выбору конкретного препарата подходить обдуманно.

    В первые годы жизни бензилпенициллин применяется в случае сепсиса, воспаления лёгких, менингита, отита. Для лечения респираторных инфекций, ангины, бронхитов и синуситов подбираются самые безопасные антибиотики из списка: Амоксициллин, Аугментин, Амоксиклав.

    Организм ребёнка в гораздо большей степени чувствителен к лекарствам, чем у взрослого. Поэтому следует внимательно следить за состоянием малыша (пенициллин выводится медленно и, накапливаясь, способен вызвать судороги), а также принимать профилактические меры. К последним относятся употребление пре- и пробиотиков для защиты кишечной микрофлоры, соблюдение диеты и всестороннее укрепление иммунитета.

    Исторические сведения

    Открытие, совершившее настоящий переворот в медицине начала 20 столетия, было совершено случайно. Надо сказать, что антибактериальные свойства плесневых грибов были замечены людьми в глубокой древности.

    Александр Флеминг — первооткрыватель пенициллина

    Египтяне, например, ещё 2500 лет назад лечили воспалённые раны компрессами из заплесневевшего хлеба, однако теоретической стороной вопроса учёные занялись только в 19 веке. Европейские и российские исследователи и врачи, изучая антибиоз (свойство одних микроорганизмов уничтожать другие), предпринимали попытки извлечь из него практическую пользу.

    Удалось это Александру Флемингу, британскому микробиологу, который в 1928 году, 28 сентября, обнаружил в чашках Петри с колониями стафилококка плесень. Её споры, попавшие на посевы по небрежности сотрудников лаборатории, проросли и уничтожили патогенные бактерии. Заинтересованный Флеминг тщательно изучил это явление и выделил бактерицидное вещество, названное пенициллином. Долгие годы первооткрыватель трудился над получением химически чистого устойчивого соединения, пригодного для лечения людей, однако изобрели его другие.

    В 1941 году Эрнст Чейн и Говард Флори смогли очистить пенициллин от примесей и провели вместе с Флемингом клинические испытания. Результаты были настолько успешными, что уже к 43 году в США организовали массовое производство препарата, спасшего многие сотни тысяч жизней ещё во время войны. Заслуги Флеминга, Чейна и Флори перед человечеством были оценены в 1945 году: первооткрыватель и разработчики стали лауреатами Нобелевской премии.

    В последующем исходный химпрепарат постоянно совершенствовался. Так появились современные пенициллины, устойчивые к кислой среде желудка, невосприимчивые к пенициллиназе и более эффективные в целом.

    На нашем сайте Вы можете познакомиться с большинством групп антибиотиков, полными списками входящих в них препаратов, классификациями, историей и прочей важной информацией. Для этого создан раздел «Классификация» в верхнем меню сайта.

    Доверьте свое здоровье профессионалам! Запишитесь на прием к лучшему врачу в Вашем городе прямо сейчас!

    Хороший врач — это специалист широкого профиля, который основываясь на ваших симптомах, поставит верный диагноз и назначит результативное лечение. На нашем портале вы можете выбрать врача из лучших клиник Москвы, Санкт-Петербурга, Казани и других городов России и получить скидку до 65% на приём.

    * Нажатие на кнопку приведет Вас на специальную страницу сайта с формой поиска и записи к специалисту интересующего Вас профиля.

    * Доступные города: Москва и область, Санкт-Петербург, Екатеринбург, Новосибирск, Казань, Самара, Пермь, Нижний Новгород, Уфа, Краснодар, Ростов-на-Дону, Челябинск, ВОронеж, Ижевск

    Источник: http://lifetab.ru/spisok-vseh-antibiotikov-penitsillinovogo-ryada-i-more-dannyih-o-nih/

    Антибиотики группы пенициллинов: основные характеристики

    Первооткрывателем антибиотиков группы пенициллинов является британский бактериолог А. Флеминг. Это исторически значимое событие, совершившее настоящую революцию в области фармакологии, произошло в 20-в годы ХХ века, причем, как это часто бывает в научном мире, открытие было сделано случайно. Работу А. Флеминга продолжили Э. Чейн и Г. Флори. Изучение и создание новых антибиотиков пенициллинового ряда ведется по сей день.

    Какие антибиотики относятся к группе природных пенициллинов

    К антибиотикам группы природных пенициллинов относятся Бензилпенициллин и Феноксиметилпенициллин.

    Бензилпенициллина натриевая соль.

    Фармакологическое действие: оказывает бактерицидное воздействие на бактерии в фазе роста, препарат активен в отношении стафилококков, стрептококков, пневмококков, возбудителя дифтерии, гонококков, менингококков, спирохет, неэффективен в отношении риккетсий, микобактерий туберкулеза, грибов, вирусов, простейших; низкая активность в отношении бактерий кишечной группы, синегнойной палочки.

    Показания: крупозная и очаговая пневмонии, раневые и гнойные инфекции, инфекции мягких тканей, перитонит, цистит, лор-заболевания, ангина, дифтерия, гонорея, сифилис, сибирская язва, острый и хронический остеомиелиты, гнойно-воспалительные заболевания в акушерско-гинекологической практике. Также этот препарат из списка антибиотиков группы пенициллинов назначается и при других инфекционных патологиях.

    Противопоказания: аллергические реакции, диспепсические явления, повышение рефлекторной возбудимости, судороги, отеки.

    Побочные действия: аллергические реакции, дисбактериозы.

    Способ применения: инъекционно, при среднетяжелых инфекциях — по—ЕД 4 раза в день; при тяжелых инфекциях — по 10—20 млн ЕД в сутки, разделив на 4 введения. Детям до года — по—ЕД/кг веса, детям после 1 года — поЕД/кг веса (при необходимости — доЕД/кг) в сутки, разделив на 4—6 введений. Длительность лечения — от 7—10 дней до 2 месяцев и более по показаниям.

    Препарат разводится непосредственно перед введением путем добавления к содержимому флакона 1—3 мл воды для инъекций, 0,9%-ного раствора натрия хлорида или 0,5%-ного раствора новокаина. Использовать препарат необходимо сразу же, не смешивая ни с какими другими лекарственными препаратами.

    Форма выпуска: порошок для приготовления раствора для внутримышечного или внутривенного введения пои ЕД.

    Условия отпуска из аптек: по рецепту врача.

    Бензилпенициллина новокаиновая соль.

    Основные характеристики этого антибиотика из группы пенициллинов подобны характеристикам бензилпенициллина натриевой соли, ноданный препарат имеет более пролонгированное действие и вводится только внутримышечно.

    Форма выпуска: порошок для приготовления инъекции,И ЕД.

    Условия отпуска из аптек: по рецепту врача.

    Фармакологическое действие: кислотоустойчивый антибиотик, оказывающий бактерицидное действие, создает в отличие от бензилпенициллина более длительную концентрацию препарата в крови.

    Показания: инфекции средней тяжести, профилактика при вспышках скарлатины, при дифтерийном носительстве, после удаления миндалин.

    Противопоказания: индивидуальная непереносимость препарата.

    Побочные действия: аллергические реакции, диспепсические явления.

    Способ применения: взрослым внутрь за 0,5—1 ч до еды — по 0,25 г 4—6 раз в день. Детям до 1 года — по 25—30 мг/кг веса в сутки, детям от 1 года до 6 лет — по 15—30 мг/кг веса, детям от 6 до 12 лет — по 10—20 мг/кг веса, детям от 12 лет — по 0,5—1 г в сутки. Суточную дозу этого антибиотика из ряда пенициллинов для детей делят на 4—6 приемов. Им целесообразно давать суспензию феноксиметилпенициллина.

    Форма выпуска: таблетки по 0,1 и 0,25 г, порошок для приготовления суспензии, содержащий 0,3; 0,6 или 1,2 г феноксиметилпенициллина.

    Условия отпуска из аптек: по рецепту врача.

    Полусинтетические антибиотики, относящиеся к пенициллиновому ряду

    К числу полусинтетических антибиотиков, относящихся к пенициллиновому ряду, относятся Оксациллин и Метициллин.

    Фармакологическое действие: спектр действия подобен пенициллину, но оксациллин более эффективен в отношении бактерии, устойчивых к пенициллину, кислотоустойчив.

    Показания: стафилококковые и смешанные инфекции, сифилис.

    Противопоказания: индивидуальная непереносимость β-лактамных антибиотиков.

    Побочные действия: аллергические реакции, диспепсические явления.

    Способ применения: внутрь за 1 ч до еды или 2 ч после еды взрослым и детям старше 6 лет — по 0,25—0,5 г на прием. Суточная доза составляет 3 г. В случае тяжелых инфекций суточную дозу можно увеличить до 6—8 г. Детям до 3 месяцев назначают по 200 мг/кг веса в сутки, от 3 месяцев до 2 лет — 1 г в сутки, от 2 до 6 лет — 2 г в сутки, разделив суточную дозу на 4—6 приемов.

    При инъекционном пути введения суточная доза для взрослых и детей старше 6 лет составляет 2—4 г, новорожденным и недоношенным детям — 20—40 мг/кг веса; детям до 3 месяцев — 60—80 мг/кг веса, детям от 3 месяцев до 2 лет — 1 г, детям от 2 до 6 лет — 2 г. Суточная доза делится на 4 введения. Препарат разводится непосредственно перед введением: на 0,25 г оксациллина требуется 1,5 мл воды для инъекций, на 0,5 г препарата — 3 мл.

    Курс лечения этим препаратом из списка антибиотиков пенициллинового ряда составляет 7—10 дней, при тяжелых инфекциях — до 2—3 недель и более.

    Форма выпуска: таблетки по 0,25 и 0,5 г; порошок для инъекций по 0,25 и 0,5 г активного вещества.

    Условия отпуска из аптек: по рецепту врача.

    Фармакологическое действие: сходно с действием пенициллина, но метициллин менее активен, поэтому требуются более высокие дозы; препарат эффективен в отношении стафилококков, устойчивых к пенициллину и другим антибиотикам.

    Противопоказания: индивидуальная непереносимость β-лактамных антибиотиков и метициллина.

    Побочные действия: болезненность в месте инъекции, аллергические реакции.

    Способ применения: антибиотик под названием Метициллин из пенициллинового ряда вводится внутримышечно, взрослым по 4—6 раз в сутки, в случае тяжелых инфекций суточную доз можно увеличить до 10—12 г. Детям до 3 месяцев назначают по 100—200 мг/кг веса в сутки, от 3 месяцев до 12 лет по 150 мг/кг веса в сутки, от 12 лет — как взрослым. Суточную дозу делят на 4—6 введений. Курс лечения определяется заболеванием.

    Препарат разводится непосредственно перед введением путем добавления к содержимому флакона 2 мл воды для 0,9%-ного раствора натрия хлорида, 0,5%-ного раствора новокаина.

    Форма выпуска: порошок для приготовления инъекционного раствора по 0,5 и 1 г.

    Условия отпуска из аптек: по рецепту врача.

    По механизму действия различают бактерицидные и бактериостатические антибиотики. Бактерицидные препараты губительно действуют на болезнетворные микроорганизмы, а бактериостатические препятствуют их размножению.

    Лучшие антибиотики группы пенициллинов широкого спектра действия

    Из числа лучших антибиотиков группы пенициллинов широкого спектра действия следует выделить Ампициллин и Амоксициллин.

    Фармакологическое действие: антибиотик широкого спектра действия, эффективен в отношении микроорганизмов, на которые действует пенициллин, кроме того, влияет на сальмонеллы, шигеллы, кишечную палочку, протея, не действует на пенициллинозообразующие стафилококки.

    Показания: смешанные инфекции, пневмонии, абсцесс легких, ангина, перитонит, холецистит, кишечные инфекции, инфекции мягких тканей, мочевых путей, гонорея.

    Противопоказания: индивидуальная непереносимость препарата, нарушение функции печени.

    Побочные действия: аллергические реакции, диспепсические явления, дисбактериоз.

    Способ применения: внутрь взрослым — по 0,5 г 4—6 раз 8 сутки. Детям в суточной дозе из расчета 100 мг/кг веса, разделив на 4—6 приемов.

    При внутримышечном введении взрослым назначают по 250—500 мг 4—6 раз в сутки, в тяжелых случаях суточную дозу можно увеличить до 10 г. Новорожденным назначают по 100 мг/кг веса. детям от 1 года до 4 лет — по 50—75 мг/кг веса, детям старше 4 лет — по 50 мг/кг веса в сутки, при тяжелых инфекциях суточная доза увеличивается вдвое.

    Этот антибиотик из группы пенициллинов широкого спектра действия разводится перед введением путем добавления к содержимому флакона 1,5—2 мл воды для инъекций или 0,9%-ного раствора натрия хлорида.

    Форма выпуска: таблетки по 0,25 г, порошок для приготовления суспензии, содержащий 5 г активного вещества, порошок для приготовления инъекций по 0,25 и 0,5 г.

    Условия отпуска из аптек: по рецепту врача.

    Фармакологическое действие: оказывает бактерицидное действие, кислотоустойчив, имеет широкий спектр действия, эффективен в отношении стафилококков, стрептококков, кишечной палочки, протея, некоторых штаммов шигелл, сальмонелл, хорошо накапливается во многих органах и тканях, создавая в них терапевтическую концентрацию.

    Показания: инфекции дыхательных путей и лор-органов, мочевых путей, кожи и мягких тканей, желудочно-кишечного тракта, комбинированная терапия гастрита и язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

    Противопоказания: индивидуальная непереносимость β-лактамных антибиотиков, бронхиальная астма, инфекционный мононуклеоз, аллергические заболевания, колит, связанный с приемом антибиотиков.

    Побочные действия: диспепсические явления, бессонница, головокружения, боли в суставах, кандидоз, аллергические реакции. Также этот препарат-антибиотик пенициллинового ряда может вызвать дисбактериоз.

    Способ применения: внутрь взрослым и детям старше 10 лет — по 500—750 мг 2 раза в сутки или по 375—500 мг 3 раза в сутки. Высшая разовая доза — 1 г, высшая суточная доза — 6 г. Детям до 1 года — по 125 мг 2 раза в сутки или по 100 мг 3 раза в сутки, детям от 1 года до 3 лет — по 250 мг 2 раза в сутки или по 125 мг 3 раза в сутки. Детям от 3 до 10 лет — по 375 мг 2 раза в сутки или по 250 мг 3 раза в сутки. Курс приема — не менее 5—7 дней, при стрептококковых инфекциях — не менее 10 дней.

    Форма выпуска: таблетки по 125, 250 и 500 мг, порошок для приготовления суспензии с содержанием действующего вещества 250 мг в 5 мл.

    Условия отпуска из аптек: по рецепту врача.

    Антисинегнойные антибиотики группы пенициллинов и их применение

    К антисинегнойным антибиотикам из группы пенициллинов относятся такие препараты, как Карбенициллин и Пиперациллин.

    Фармакологическое действие: антибиотик широкого спектра действия, оказывает бактерицидный эффект, не действует на пенициллинозообразующих стафилококков.

    Показания: инфекции мочевых путей, остеомиелит, перитонит, гнойный отит, раневые инфекции. Также применение этого антибиотика из группы пенициллинов показано при септицемии и остеомиелите.

    Противопоказания: индивидуальная непереносимость антибиотиков из группы пенициллинов.

    Побочные действия: аллергические реакции, болезненность и инфильтраты в области внутримышечной инъекции, при внутривенном введении возможны флебиты.

    Способ применения: внутримышечно взрослым — по 4—8 г в сутки, детям — по 50—100 мг/кг веса в сутки. Суточную дозу делят на 4—6 введений. Препарат перед введением растворяют в воде для инъекций — 2 мл на 1 г препарата.

    Внутривенно взрослым вводят 20—30 г в сутки, детям — 250—400 мг/кг веса в сутки. Скорость введения (струйно или капельно) — 50—100 капель в минуту. Суточную дозу делят на 6 введений. 1 г препарата разводят 20 мл 5%-ного раствора глюкозы или 0,9%-ного раствора натрия хлорида.

    Форма выпуска: порошок для приготовления инъекционного раствора по 1 г.

    Условия отпуска из аптек: по рецепту врача.

    Фармакологическое действие: антибиотик широкого спектра действия, оказывает бактерицидный эффект, активен в отношении кишечной палочки, протея, клебсиелл, шигелл, сальмонелл, клостридий, стрептококков, стафилококков (кроме пенициллинозообразующих), гонококков.

    Показания: тяжелые инфекционные заболевания мочевых путей, брюшной полости, нижних дыхательных путей, лор-органов, кожи и мягких тканей, костей и суставов, а также с целью профилактики послеоперационных осложнений.

    Противопоказания: индивидуальная непереносимость β-лактамных антибиотиков, беременность. Препарат под названием Пиперациллин из группы антибиотиков пенициллинового ряда не назначается детям в возрасте до 12 лет.

    Побочные действия: диарея, рвота, головная боль, холестатический гепатит, дисбактериоз, кандидоз, суперинфекция, аллергические реакции.

    Способ применения: внутривенно или внутримышечно — по 1—2 г с интервалом 6—8 ч или по 4 г через 12 ч. Высшая суточная доза — 24 г. Курс лечения в среднем составляет 7—10 дней.

    При внутривенном введении вводить медленно в течение 20—30 мин.

    Форма выпуска: порошок для приготовления инъекционного раствора по 2 и 4 г.

    Условия отпуска из аптек: по рецепту врача.

    Комбинированные антибиотики из ряда пенициллинов

    В список комбинированных препаратов-антибиотиков пенициллинового ряда входят Амоксициллин + клавулановая кислота и Ампициллин + оксациллин.

    Амоксициллин + клавулановая кислота.

    Фармакологическое действие: антибиотик широкого спектра действия, обладающий бактерицидными свойствами, эффектира вен в отношении стрептококков, стафилококков, энтерококков, кишечной палочки, сальмонелл, протея, клебсиелл, шигелл, холерного вибриона, клостридий, гарднерелл.

    Показания: инфекции дыхательных путей и лор-органов, мочевыводящих путей, кожи и мягких тканей, костей и суставов, желчных путей, гинекологические инфекции, гонорея.

    Противопоказания: индивидуальная непереносимость β-лактамных антибиотиков, инфекционный мононуклеоз, фенилкетонурия, с осторожностью — при беременности, лактации, тяжелой почечной недостаточности.

    Побочные действия: диспепсические явления, аллергические реакции, кандидоз, суперинфекция.

    Способ применения: внутрь взрослым и детям старше 12 лет — по 1 таблетке (250 мг/125 мг) 3 раза в сутки при легких и среднетяжелых инфекциях, либо по 1 таблетке (500 мг/125 мг) 3 раза в сутки при тяжелых инфекциях. Детям до 12 лет назначается суспензия: детям от 3 месяцев до 2 лет — по 1 дозе (125 г амоксициллина и 31,5 г клавулановой кислоты) 2 раза в сутки, от 2 до 7 лет — по 1 дозе (125 г амоксициллина и 31,5 г клавулановой кислоты) 3 раза в сутки, детям от 7 до 12 лет — по 1 дозе (250 г амокисциллина и 62,5 г клавулановой кислоты) 3 раза в сутки.

    Форма выпуска: таблетки, содержащие 250 мг амоксициллина и 125 мг клавулановой кислоты, 500 мг амоксициллина и 125 мг клавулановой кислоты; суспензия, содержащая 125 мг амоксициллина и 31,5 мг клавулановой кислоты, 250 мг амоксициллина и 62,5 клавулановой кислоты.

    Условия отпуска из аптек: по рецепту врача.

    Фармакологическое действие: антибиотик широкого спектра действия, обладающий бактерицидными свойствами, эффективен в отношении стафилококков, стрептококков, пневмококков, гонококков, кишечной палочки, менингококков, шигелл, сальмонелл, а также пенициллинозообразующих стафилококков.

    Показания: инфекции дыхательных путей и легких, ангина, холецистит, холангит, инфекции мочевых путей, кожи и мягких тканей, раневые инфекции, а также для профилактики послеоперационных осложнений.

    Противопоказания: индивидуальная непереносимость пенициллинов.

    Побочные действия: аллергические реакции, диспепсические явления (тошнота, рвота, диарея), болезненность в месте инъекции.

    Способ применения: внутрь взрослым и детям старше 12 лет — по 2—4 г в сутки, детям до 12 лет — по 100 мг/кг веса в сутки. Суточную дозу детям делят на 4—6 приемов.

    Внутримышечно взрослым — по 2—4 г в сутки, детям до 1 года — 100—200 мг/кг веса в сутки, детям от 1 года до 6 лет — 100 мг/кг веса в сутки, детям от 7 до 14 лет — 50 мг/кг веса в сутки. Суточную дозу вводят в 3—4 приема.

    Препарат разводится непосредственно перед введением путем добавления к содержимому флаконов по 100, 200 или 500 мг соответственно 1, 2 или 5 мл воды для инъекций. Курс лечения — от 5—7 дней до 2 недель и более.

    Форма выпуска: капсулы по 0,25 г, порошок для приготовления инъекционного раствора по 100, 200 или 500 мг.

    Условия отпуска из аптек: по рецепту врача.

    Комбинированные антибактериальные препараты состоят из нескольких антибиотиков. Одновременное использование двух веществ с антибактериальными свойствами позволяет расширить спектр действия — таким образом средство воздействует на большее количество микроорганизмов.

    Источник: http://wdoctor.ru/preparaty/antibiotiki-gruppy-penitsillinov-osnovnye-harakteristiki.html

    admin

    View more posts from this author
    ×